| 公开(公告)号 | CN1231467C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN99809221.5 |
| 申请日期 | 1999.07.26 |
| 专利名称 | 伤害感受蛋白受体ORL-1的高亲合性配体，包含它们的药物组合物以及它们的用途 |
| 主分类号 | C07D211/52 |
| 分类号 | C07D211/52;C07D211/58;C07D471/10;C07D401/04;A61K31/445;//(C07D471/10,235:00,221:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.7.27 US 09/122878 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | D·图尔施安;G·D·候;L·S·斯尔维曼;J·J·马塔斯;R·L·麦莱奥德;J·A·赫伊;R·W·查普曼;A·贝尔科维茨;F·M·库斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-07-26 PCT/US1999/014165 |
| 进入国家日期 | 2001.01.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由下式表示的化合物或其可药用盐或溶剂化物，其中X1为R5-(C1-C12)烷基、R6-(C3-C12)环烷基、R7-芳基或R8-杂芳基；X2为-CN、-(CH2)vOR13、-(CH2)vNR21R22或-(CH2)vNHC(O)R21，其中，v为0、1、2或3；或X1为或X2为氢；或者X1和X2一起形成下式的螺基团或其中m为1或2；p为0或1；Q为-CH2-或-O-；R1、R2、R3和R4独立地选自：氢和(C1-C6)烷基，或者(R2和R4)一起形成具有2-3个碳原子的亚烷基桥；R5为H或R7-芳基；R6为氢；R7为1或2个取代基，其独立地选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、-CF3、-OR19、-(C1-C6)烷基-OR19、-NR19R20、-(C1-C6)烷基-NR19R20、-COR19、-COOR19、-(C1-C6)烷基-NHSO2-(C1-C6)烷基；R8为氢或(C1-C6)烷基；R9为卤素或-OR19；R11独立地选自H、R5-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C12)环烷基、-(C1-C6)烷基-OR19、-(C1-C6)烷基-NR19R20、-(C1-C6)烷基-COOR18，-(C3-C6)链烯基和-(C3-C6)链炔基；和其中，q为1-3，a为1或2；R12为H；R13为H或-(C1-C6)烷基；R17是苯基；R19和R20独立地选自氢、(C1-C6)烷基和(C3-C12)环烷基；R21和R22独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C12)环烷基、(C3-C12)环烷基(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)-杂环烷基、R7-芳基、R7-芳基(C1-C6)烷基、R8-杂芳基(C1-C12)烷基、-(C1-C6)烷基-CR9、-(C1-C6)烷基-NR19R20或-(C1-C6)烷基-SR19；Z1为R7-芳基；Z2为R7-芳基；Z3为氢或(C1-C6)烷基；R26独立地选自H和(C1-C6)烷基；条件是，当X1为或X1和X2一起为且Z1为R7-苯基和Z2为R7-苯基时，至少一个R7是邻位卤代或邻位C1-C6烷基；其中，芳基为苯基，杂芳基选自：吲哚基，噻唑基，吡啶基，呋喃基和噻吩基；杂环基为哌啶基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物或其可药用盐或溶剂化物，其中，取代基定义见说明书。本发明还公开了药物组合物及所述化合物作为伤害感受蛋白受体抑制剂在治疗疼痛、焦虑、咳嗽、哮喘、抑郁和酒精滥用中的用途。 |
| 国际公布 | 2000-02-10 WO2000/006545 英 |
