| 公开(公告)号 | CN1784401A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012480.8 |
| 申请日期 | 2004.03.10 |
| 专利名称 | 新型稠合三唑酮及其用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.14 US 60/455,073;2003.5.2 US 60/467,690;2004.1.14 US 60/536,343 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·阿什维尔;J·叶朱塔钱;P·D·莱恩;N·J·纽科姆;M·帕斯;V·奥扎;M·苏;D·托亚德;D·于;Y·于 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-10 PCT/SE2004/000351 |
| 进入国家日期 | 2005.11.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种以下结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐： 其中： m各个独立选自0、1或2； n各个独立选自0或1； A为任选取代的苯基、任选取代的苯酚、任选取代的杂环； B为任选取代的苯基、任选取代的苯酚、任选取代的杂环； R1为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环； R2为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环； R3为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CH3； R4为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、Ra、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)(CH2)0-3Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa、-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环； R5为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环； R6为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb、任选取代的芳基； Ra为H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CH2C(CH3)2、任选取代的苯基、任选取代的环烷基、任选取代的5-7元杂环，该杂环具有1-2个氧、或者1-2个氮、或者1个氮和1个氧、或者1个氮和1个硫、或者1个氧和1个硫环原子； Rb为H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基； Rc为任选取代的C4-7杂环； X为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合； Y为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合； Z为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合； V为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合。 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(I)新型化合物、它们的药用组合物和它们的使用方法。这些新型化合物用于治疗或预防癌症。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/081008 英 |
