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5-HT受体配体及其用途

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/江苑青;保罗·A·达西尔瓦-贾丁;拉维·S·加里吉帕蒂;安吉尔·古兹曼-佩雷斯;威廉·A·诺沃米斯尔;威拉德·M·韦尔奇;凯文·K·C·刘
公开(公告)号 CN1745074A  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN02812554.1  
申请日期 2002.06.17  
专利名称 5-HT受体配体及其用途  
主分类号 C07D241/20(2006.01)I  
分类号 C07D241/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 江苑青;保罗·A·达西尔瓦-贾丁;拉维·S·加里吉帕蒂;安吉尔·古兹曼-佩雷斯;威廉·A·诺沃米斯尔;威拉德·M·韦尔奇;凯文·K·C·刘  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2002-06-17 PCT/IB2002/002293  
进入国家日期 2003.12.22  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 式(IA)的化合物:其中Y是氮;X和Z各自独立地是CR,其中R在每次出现时是氢、卤素、(C1-C4)烷基、氨基或(C1-C4)烷基氨基;W是氧基、硫基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或乙酰氨基;R1a、R1b、R1d和R1e中至少一个独立地选自:卤素、硝基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、氰基、-C(O)NH2、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和卤代(C1-C4)烷氧基,或R1a和R1b合起来形成五-或六-元、芳香的或部分或全部饱和的稠环,或R1a与R2a或R2b合起来形成五-或六-元、全部饱和的稠环;R1c是氢;R2a和R2b各自独立地是氢、(C1-C4)烷基、部分或全部饱和的(C3-C6)环烷基,或其中一个与R1a合起来形成五-或六-元、全部饱和的稠环;n为0、1或2;R3a和R3b各自独立地是氢、卤素、(C1-C4)烷基,或被羟基、氟或(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;R4是氢、羟基、(C1-C4)烷基、羟基或氰基取代的(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-羰基或(C3-C4)链烯基;其氮氧化物,所述化合物或所述氮氧化物的前体药物;所述化合物、所述氮氧化物或所述前体药物的药学可接受的盐,或所述化合物、所述氮氧化物、所述前体药物或所述盐的溶剂合物或水合物。  
摘要 本发明描述了作为5-HT受体配体的式(IA)化合物和它们在治疗动物中与5-HT2受体的活化作用相关的疾病中的用途。  
国际公布 2003-01-03 WO2003/000666 英  
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