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苯并噻唑衍生物化合物、组合物及用途

医药数据库中心 药学论坛 匹兹堡大学/W·E·克伦克;C·A·小马蒂斯;王言明
公开(公告)号 CN1784392A  
公开(公告)日 2006.06.07  
申请(专利)号 CN200480012503.5  
申请日期 2004.03.15  
专利名称 苯并噻唑衍生物化合物、组合物及用途  
主分类号 C07D277/66(2006.01)I  
分类号 C07D277/66(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.14 US 10/388,173;2003.8.22 US 10/645,847  
申请(专利权)人 匹兹堡大学  
发明(设计)人 W·E·克伦克;C·A·小马蒂斯;王言明  
地址 美国宾夕法尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-03-15 PCT/US2004/007797  
进入国家日期 2005.11.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式I化合物或所述化合物的药物可接受的盐、水合物、溶剂合物或前体药物, 其中: R1为氢、-OH、-NO2、-CN、-COOR、-OCH2OR、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基或卤素,其中R1的一个或多个原子任选是放射性标记原子; R为C1-C6烷基,其中一个或多个碳原子任选是放射性标记原子; R2为氢、非放射性卤素或放射性卤素; R3为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;和 R4为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基,其中当R2为氢或非放射性卤素时,所述烷基、烯基或炔基包含放射性碳或者被放射性卤素取代; 前提条件是当R1为氢或-OH、R2为氢且R4为-11CH3时,则R3为C2-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;和 进一步的前提条件是当R1为氢、R2为氢且R4为-CH2CH2CH218F时,则R3为C2-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基。  
摘要 本发明提供苯并噻唑衍生物化合物、包含所述化合物的组合物、制备所述化合物的方法以及使用所述化合物来检测淀粉状蛋白沉积物和诊断以淀粉状蛋白沉积物为特征的疾病、障碍或病症的方法。发现所述化合物在诊断和治疗患有普遍累积神经炎性斑的疾病的患者中特别有用。所述疾病状态或疾病包括但不限于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease)、家族性阿尔茨海默病、唐氏综合征(Down’s Syndrome)和载脂蛋白E4等位基因纯合子。  
国际公布 2004-09-30 WO2004/083195 英  
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