| 公开(公告)号 | CN1784415A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012295.9 |
| 申请日期 | 2004.03.24 |
| 专利名称 | 稠合杂环衍生物、含该衍生物的医药组合物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07H15/203(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7036(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P43/00(20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.31 JP 97152/2003 |
| 申请(专利权)人 | 橘生药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 伏见信彦;米窪滋;村仲秀幸;盐原宽明;寺西弘孝;清水和夫;伊东史显;伊佐治正幸 |
| 地址 | 日本长野县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-24 PCT/JP2004/004009 |
| 进入国家日期 | 2005.11.07 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由下面通式(I)所代表的稠合杂环衍生物，或其药学上可接受的盐、或其药物前体： 式中 R1表示氢原子、卤原子、羟基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代(C1-6烷基)、卤代(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷基)、羟基(C1-6烷氧基)、单或二[羟基(C1-6烷基)]氨基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨基甲酰基或氨基甲酰基(C1-6烷基)； R2表示氢原子、卤原子或C1-6烷基； R3和R4独立地表示氢原子、羟基、卤原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯硫基、卤代(C1-6烷基)、卤代(C1-6烷氧基)、卤代(C1-6烷硫基)、羟基(C1-6烷基)、羟基(C2-6链烯基)、羟基(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷硫基)、羧基、羧基(C1-6烷基)、羧基(C2-6链烯基)、羧基(C1-6烷氧基)、羧基(C1-6烷硫基)、C2-7烷氧基羰基、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C2-6链烯基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷氧基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷硫基)、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-U-V-W-N(R5)-Z或下面(i)至(xxviii)的任意取代基，这些取代基在其环上可有1-3个选自下面取代基α的取代基； (i)C6-10芳基，(ii)C6-10芳基-O-，(iii)C6-10芳基-S-，(iv)C6-10芳基取代的(C1-6烷基)，(v)C6-10芳基取代的(C1-6烷氧基)，(vi)C6-10芳基取代的(C1-6烷硫基)，(vii)杂芳基，(viii)杂芳基-O-，(ix)杂芳基-S-，(x)杂芳基(C1-6烷基)，(xi)杂芳基(C1-6烷氧基)，(xii)杂芳基(C1-6烷硫基)，(xiii)C3-7环烷基，(xiv)C3-7环烷基-O-，(xv)C3-7环烷基-S-，(xvi)C3-7环烷基取代的(C1-6烷基)，(xvii)C3-7环烷基取代的(C1-6烷氧基)，(xviii)C3-7环烷基取代的(C1-6烷硫基)，(xix)杂环烷基，(xx)杂环烷基-O-，(xxi)杂环烷基-S-，(xxii)杂环烷基(C1-6烷基)，(xxiii)杂环烷基(C1-6烷氧基)，(xxiv)杂环烷基(C1-6烷硫基)，(xxv)芳族环氨基，(xxvi)芳族环氨基(C1-6烷基)或(xxvii)芳族环氨基(C1-6烷氧基)，(xxviii)芳族环氨基(C1-6烷硫基)， U表示-O-、-S-或单键，条件是当U是-O-或-S-时，V和W中至少一个不是单键； V表示可含有羟基的C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基或单键； W表示-CO-、-SO2-、-C(＝NH)-或单键； Z表示氢原子、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基取代的(C2-7烷氧基羰基)、甲酰基、-RA、-CORB、-SO2RB、-CON(RC)RD、-CSN(RC)RD、-SO2NHRA或-C(＝NRE)N(RF)RG； R5，RA，RC和RD独立地表示氢原子、有1-5个选自下面取代基β的取代基的C1-6烷基或下面(xxix)至(xxxii)的任意取代基，它们可含有1-3个选自下面取代基α的取代基； (xxix)C6-10芳基，(xxx)杂芳基，(xxxi)C3-7环烷基或(xxxii)杂环烷基， 或Z和R5二者与相邻氮原子结合在一起形成脂族环氨基，可含有1-3个选自下面取代基α的取代基； 或RC和RD二者与相邻氮原子结合在一起形成脂族环氨基，可含有1-3个选自下面取代基α的取代基； RB表示C2-7烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰氨基、C6-10芳基磺酰氨基、有1-5个选自下面取代基β的取代基的C1-6烷基或下面(xxxiii)至(xxxvi)的任意取代基，它们可含有1-3个选自下面取代基α的取代基； (xxxiii)C6-10芳基，(xxxiv)杂芳基，(xxxv)C3-7环烷基或(xxxvi)杂环烷基， RE，RF和RG独立地表示氢原子，氰基、氨基甲酰基、C2-7酰基、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基取代的(C2-7烷氧基羰基)，硝基、C1-6烷基磺酰基，氨磺酰基、亚胺甲酰基或有1-5个选自下面取代基β的取代基的C1-6烷基； 或RE和RF二者结合在一起形成亚乙基； 或RF和RG二者与相邻氮原子结合在一起形成脂族环氨基，可含有选自下面取代基α的取代基； Y表示-O-、-S-或-NH-，它们可以被C1-6烷基或卤代(C1-6烷基)取代； Q表示-C1-6亚烷基-、-C2-6亚链烯基-、-C1-6亚烷基-O-、-C1-6亚烷基-S-、-O-C1-6亚烷基-、-S-C1-6亚烷基-、-C1-6亚烷基-O-C1-6亚烷基-或-C1-6亚烷基-S-C1-6亚烷基-； A环表示C6-10芳基或杂芳基； G表示由下面式(G1)或式(G2)表示的基团： [取代基α] 卤原子、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代(C1-6烷基)、卤代(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷基)、羟基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷氧基)、单或二(C1-6烷基)氨基、单或二[羟基(C1-6烷基)]氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰基氨基取代的(C1-6烷基)、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨磺酰基和-CON(RH)RI [取代基β] 卤原子、羟基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤代(C1-6烷氧基)、卤代(C1-6烷硫基)、羟基(C1-6烷氧基)、羟基(C1-6烷硫基)、氨基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷硫基)、单或二(C1-6烷基)氨基、单或二[羟基(C1-6烷基)]氨基、脲基、磺酰胺基、单或二(C1-6烷基)脲基、单或二[羟基(C1-6烷基)]脲基、单或二(C1-6烷基)磺酰胺基、单或二[羟基(C1-6烷基)]磺酰胺基、C2-7酰氨基、氨基(C2-7酰氨基)、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、氨基甲酰基(C1-6 |
| 摘要 | 本发明提供由下面通式(I)表示的稠合杂环衍生物，或其药学上可接受的盐，药物前体，其中，R1表示H、卤素或OH等；R2表示H、卤素或烷基；R3和R4表示H、OH、卤素等；Q表示亚烷基等；A环表示芳基或杂芳基；G表示如G1或G2此类化合物对人SGLT显示了优良的抑制活性，可用作预防或治疗高血糖相关疾病，如糖尿病，餐后高血糖，葡萄糖耐量障碍，糖尿病并发症或肥胖症。还提供包含上述化合物的药物组合物，其药学用途。 |
| 国际公布 | 2004-10-14 WO2004/087727 日 |
