| 公开(公告)号 | CN1794998A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014404.0 |
| 申请日期 | 2004.05.27 |
| 专利名称 | 可发泡的药物组合物和用于治疗失调的方法 |
| 主分类号 | A61K31/57(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/57(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61M11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.28 US 10/445,487 |
| 申请(专利权)人 | 斯蒂菲尔实验室公司 |
| 发明(设计)人 | 卡尔·F·波普;爱德华·R·尤哈斯 |
| 地址 | 美国fo罗里达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-27 PCT/US2004/016733 |
| 进入国家日期 | 2005.11.25 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 可发泡的递药系统，所述递药系统包含： (i)选自由以下的物质组成的组中的溶剂组分：水、挥发性推进剂、液态的C1-6烷基醇或支链烷基醇、芳香醇、山梨醇衍生物的醚、碳酸丙二酯、二甲苯、二氯甲烷、乙基己二醇、聚硅氧烷、二甲醚及其混合物； (ii)选自由以下物质组成的组中的表面活性剂组分：聚氧乙烯脂肪醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、脂肪酸、硫酸酯化脂肪酸表面活性剂、磷酸酯化脂肪酸表面活性剂、磺基丁二酸酯表面活性剂、两性离子表面活性剂、非离子泊洛沙姆表面活性剂、非离子美罗沙泼表面活性剂、石油衍生物表面活性剂、脂肪胺表面活性剂、聚硅氧烷衍生物、脱水山梨醇脂肪酸酯、其药学可接受盐及其混合物； (iii)推进剂；和 (iv)能影响递药系统的pH值的一定量的酸，该酸选自由以下化合物组成的组： (a)乙酰水杨酸、抗坏血酸、硼酸、碳酸、甲酸、乙磺酸、富马酸、甘油磷酸、马尿酸、盐酸、马来酸、甲磺酸、亚硝酸、草酸、磷酸、邻磺酰苯甲酰亚胺、山梨酸、硫酸、硫代硫酸、十一碳烯酸、乙醇胺及其药学可接受盐、酯或溶剂化物； (b)式I的α-羟基酸或其药学可接受盐、内酯或溶剂化物： (Ra)(Rb)C(OH)COOHI 其中Ra和Rb独立地选自由以下基团组成的组：H、F、Cl、Br和饱和或不饱和的、同分异构或非同分异构的、直链、支链或环式的C1-C25烷基、芳烷基或芳基，其中Ra和Rb均选择性地由OH、SH、CHO、COOH基团取代； (c)式II的α-酮酸或其药学可接受盐、酯或溶剂化物： (Ra)COCOO(Rb)II 其中Ra和Rb分别选自由以下基团组成的组：H和饱和或不饱和的、同分异构或非同分异构的、直链、支链或环式的C1-C25烷基、芳烷基或芳基，其中Ra选择性地由F、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH或含1至9个碳原子的烷氧基取代； (d)式III的酸或其药学可接受盐、酯或溶剂化物： 其中： n是0～6； X是H、OH或NH2， 各个Y是H或OH， 或者，X和Y选择性地结合在一起，以形成5至7元的饱和或不饱和的碳环或者5至7元的饱和或不饱和的杂环，其中所述的杂环的一个或多个环原子是O、S或N； Z是H、CH3、OH、COOH或SH，并且Y和Z不同时是OH， 或者，Y和Z选择性地结合在一起，形成5至7元的饱和或不饱和的碳环或者5至7元的饱和或不饱和的杂环，其中所述的杂环的一个或多个环原子是O、S或N；和 (e)它们的混合物。 |
| 摘要 | 提供包含可发泡递药系统的新组合物。还提供使用所述的新组合物治疗疾病、失调或病症的新方法。也提供了制备和递送可发泡药物组合物的新制备方法和递送方法。尽管所述的新组合物和可发泡药物递药系统可以用于对上皮组织施用各种药物以治疗各种疾病、失调或病症，但是本发明的组合物和可发泡药物递药系统特别适用于皮质甾类和抗真菌剂的皮肤药。 |
| 国际公布 | 2004-12-09 WO2004/105702 英 |
