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头孢菌素类化合物

医药数据库中心 药学论坛 帝斯曼知识产权资产管理有限公司/马尔科·亚历山大·范德勃戈;鲁洛夫·阿利·兰斯·伯韦比格;罗拉纳·麦德勒尼·罗涅·拉姆斯多克;约翰·大卫·萨瑟兰蒂;埃里克·德弗鲁姆;洛兰德·克里斯琴·罗埃尔·沃林格
公开(公告)号 CN1795197A  
公开(公告)日 2006.06.28  
申请(专利)号 CN200480014637.0  
申请日期 2004.05.24  
专利名称 头孢菌素类化合物  
主分类号 C07D501/00(2006.01)I  
分类号 C07D501/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.5.28 EP 03076636.4  
申请(专利权)人 帝斯曼知识产权资产管理有限公司  
发明(设计)人 马尔科·亚历山大·范德勃戈;鲁洛夫·阿利·兰斯·伯韦比格;罗拉纳·麦德勒尼·罗涅·拉姆斯多克;约翰·大卫·萨瑟兰蒂;埃里克·德弗鲁姆;洛兰德·克里斯琴·罗埃尔·沃林格  
地址 荷兰海尔伦  
颁证日  
国际申请 2004-05-24 PCT/NL2004/000367  
进入国家日期 2005.11.28  
专利代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司  
代理人 肖善强  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 如结构式(I)所示的3-头孢菌素类化合物或其盐或酯: 其中R选自如下基团构成的组: a)HOOC-X-CO- 其中X被定义为(CH2)4; 或者,其中X被定义为(CH2)p-A-(CH2)q,其中 p和q每个都独立地表示O、1、2、3或4,并且 A是CH=CH、C≡C、CHB、C=O、O、S、NH,氮可选是被取代的,或者,硫可选是被氧化的,B是氢、卤素、C1-3的烷氧基、羟基或者可选地被取代的甲基, 附带条件是:当A是CH=CH或C≡C时,p+q应为2或3,当A是CHB、C=O、O、S或NH时,p+q应为3或4; 或者,其中X是(CH2)m-CH=A-(CH2)n或(CH2)m-C≡C-(CH2)n,其中,m和n每个都独立地表示0、1、2或3,并且,m+n=2或3,A是CH或N: 或者,其中X是(CH2)p-CH=CH-CH=C-(CH2)q,其中,p和q每个都独立地表示0或1,并且p+q=0或1;或者 b)(羧基甲硫基)丙酰基 c)(羧基乙硫基)丙酰基 并且,其中R’选自由如下基团构成的组: d)OH e)O-(1-6C的烷基),其中烷基可以是直链的或带有支链的 f)O-C(1-6C的烷基)-O-(1-6C的烷基),其中烷基可以是直链的或带有支链的。  
摘要 本发明涉及新颖的头孢菌素类化合物以及生产该化合物的方法,所述方法可以包括发酵步骤、化学步骤和/或生物转化步骤,或者所述方法由上述步骤组成。本发明的如结构式(I)所示的头孢菌素类化合物或其盐或酯,可通过本发明的发酵技术来制备,具体而言,使用适当的微生物,所述微生物具有或已被转入能将适当的酰基-6-氨基青霉烷酸转化为目标化合物的基因;结构式(Ⅰ)中,R选自由如下基团构成的组:(羧基甲硫基)丙酰基、(羧基乙硫基)丙酰基、Y-CH2-COOH(其中Y是苯基、苯氧基或四唑基)、HOOC-X-CO(其中X被定义为(CH2)4或其中X被定义为(CH2)p-A-(CH2)q,其中p和q每个都独立地表示0、1、2、3或4,并且A是CH=CH、C≡C、CHB、C=O、O、S、NH,氮可选是被取代的,或者,硫可选是被氧化的,B是氢、卤素、C1-3的烷氧基、羟基或者可选地被取代的甲基,附带条件是:当A是CH=CH或C≡C时,p+q应为2或3,当A是CHB、C=O、O、S或NH时,p+q应为3或4;或者,其中X是(CH2)m-CH=A-(CH2)n或(CH2)m-C≡C-(CH2)n,其中,m和n每个都独立地表示0、1、2或3,并且,m+n=2或3,A是CH或N;或者,其中X是(CH2)p-CH=CH-CH=C-(CH2)q,其中,p和q每个都独立地表示0或1,并且p+q=0或1,以及其中,R’选自由如下基团构成的组:OH、O-(1-6C的烷基)(其中烷基可以是直链的或带有支链的)、O-C(1-6C的烷基)-O-(1-6C的烷基)(其中烷基可以是直链的或带有支链的)。  
国际公布 2004-12-09 WO2004/106347 英  
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