| 公开(公告)号 | CN1906193A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040434.9 |
| 申请日期 | 2004.11.12 |
| 专利名称 | 肟取代的咪唑环化合物 |
| 主分类号 | C07D471/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/02(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.14 US 60/520,418 |
| 申请(专利权)人 | 3M创新有限公司 |
| 发明(设计)人 | 图沙尔·A·克什尔萨格尔;小格雷戈里·D·伦德奎斯特;戴维·T·阿莫斯;小约瑟夫·F·德拉里亚;伯恩哈德·M·齐默尔曼;菲利普·D·黑普纳 |
| 地址 | 美国明尼苏达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-12 PCT/US2004/037854 |
| 进入国家日期 | 2006.07.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郇春艳;郭国清 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其药物可接受的盐： 其中： X是C1-10亚烷基或C2-10亚烯基； RA和RB每一个独立地选自： 氢， 卤素， 烷基， 烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； 或当连接在一起时，RA和RB形成稠合芳环或含有选自N和S的一个杂原子的杂芳环，其中芳基或杂芳环是未取代的或被一个或多个R基团所取代； 或当连接在一起时，RA和RB形成稠合5～7元饱和环，可选择地含有选自N和S的一个杂原子，是未取代的或被一个或多个R基团所取代； R2和R″独立地选自： 氢， 烷基， 烯基， 芳基， 芳基亚烷基， 杂芳基， 杂芳基亚烷基， 杂环基， 杂环基亚烷基，和 可以被一个或多个取代基取代的烷基，烯基，芳基，芳基亚烷基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂环基，或杂环基亚烷基，该取代基选自： 羟基， 烷基， 卤代烷基， 羟烷基， 烷氧基， 氨基， 二烷基氨基， -S(O)0-2-烷基， -S(O)0-2-芳基， -NH-S(O)2-烷基， -NH-S(O)2-芳基， 卤代烷氧基， 卤素， 氰基， 硝基， 芳基， 杂芳基， 杂环基， 芳氧基， 芳基亚烷氧基， -C(O)-O-烷基， -C(O)-N(R8)2， -N(R8)-C(O)-烷基， -O-C(O)-烷基，和 -C(O)-烷基； 或R2和R″可以连接在一起形成选自如下的环系： 其中环中的总原子数是4～9，和 其中环中的总原子数是4～9； Rc和Rd独立地选自氢，卤素，羟基，烷基，烯基，芳基，卤代烷基，烷氧基，烷基硫，和-N(R9)2；或Rc和Rd可以连接形成稠合芳环或含有1～4个杂原子的稠合5-10元杂芳环； A′选自-O-，-S(O)0-2-，-N(-Q-R4)-，和-CH2-； Q选自键，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，和-C(R6)-N(OR9)-； R选自： 卤素， 羟基， 烷基， 烯基， 卤代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； R′是氢或非干扰取代基； R是非干扰取代基； R4选自氢，烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基，和杂环基，其中烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基和杂环基可以是未取代的，或者可以被一个或多个取代基所取代，该取代基独立地选自烷基，烷氧基，羟烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，巯基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亚烷氧基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳基亚烷氧基，杂环基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亚烷氧基，且在烷基，烯基，炔基和杂环基情况下是氧代的； R6选自＝O和＝S； R8选自氢，C1-10烷基，C2-10烯基，C1-10烷氧基-C1-10亚烷基，和芳基-C1-10亚烷基； R9选自氢和烷基； R11是C1-6亚烷基或C2-6亚烯基，其中亚烷基或亚烯基可选择地插入有一个杂原子； R12选自键，C1-5亚烷基，和C2-5亚烯基，其中亚烷基或亚烯基可选择地插入有一个杂原子； W选自键，-C(O)-，和-S(O)2-。 |
| 摘要 | 本发明公开在2-位带有肟取代基的咪唑环化合物(例如，咪唑并喹啉，6，7，8，9-四氢咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，咪唑并吡啶)，含有该化合物的药物组合物，中间体，使用这些化合物作为免疫调节剂来诱导动物中细胞因子生物合成及治疗疾病(包括病毒性和肿瘤性转化疾病)的方法。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/048933 英 |
