| 公开(公告)号 | CN100351239C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN03824129.3 |
| 申请日期 | 2003.08.19 |
| 专利名称 | 嘧啶衍生物及其用作CB2调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.21 GB 0219501.4;2003.4.24 GB 0309326.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德鲁·J·伊瑟顿;杰勒德·M·P·吉布林;理查德·H·格林;威康·L·米切尔;艾伦·内勒;德里克·A·罗林斯;布赖恩·P·斯林斯比;安德鲁·R·惠廷顿 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-19 PCT/EP2003/009217 |
| 进入国家日期 | 2005.04.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中： Y为苯基，任选被1、2或3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：C1-6烷基、卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、氰基、卤素、C1-6烷基磺酰基、-CONH2、-NHCOCH3、-COOH、卤代的Cl-6烷氧基、S02NR8aR8b以及SC1-6烷基； R1选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基以及卤代的C1-6烷基； R2为(CH2)mR3其中m为0或1； 或R1和R2与其相连的N一起形成任选取代的包含1、2、3或4个选自氧、氮以及硫的其他杂原子的4-至8-员非芳香的杂环，所述的取代基独立地选自：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、氰基、卤素、甲基磺酰基、NR8aR8b、NHCOCH3、＝O以及-CONHCH3； R3为任选取代的包含1、2、3或4个选自氧、氮以及硫杂原子的4-至8-员非芳香的杂环基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的直链或支链的C1-10烷基、C5-7环烯基或R5，其中所述的取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、氰基、卤素、甲基磺酰基、NR8aR8b、NHCOCH3、＝O以及-CONHCH3； R4选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或卤代的C1-6烷基、COCH3和S02Me； R5为其中p为O、1或2且X为CH2或O； R6为甲基、氯或CHxFn其中n为1、2或3，x为0、1或2且n和x之和为3； R7为OH、C1-6烷氧基、NR8aR8b、NHCOR9、NHSO2R9、SOqR9； R8a为H或C1-6烷基； R8b为H或C1-6烷基； R9为C1-6烷基； q为0、1或2；或其可药用盐、酯、所述酯的盐或其溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的嘧啶衍生物，包含这些化合物的药物组合物以及其用于治疗疾病尤其是疼痛的用途，所述疾病直接地或间接地由大麻素受体活性的升高或降低引起。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018433 英 |
