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治疗囊性纤维化、粘液纤毛功能障碍和肺部疾病用的聚醚双鞭甲藻毒素衍生物

医药数据库中心 药学论坛 北卡罗来纳威尔明顿大学/D·G·巴登;W·M·亚伯拉罕;A·J·布尔德莱斯
公开(公告)号 CN1878776A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200480032986.5  
申请日期 2004.09.20  
专利名称 治疗囊性纤维化、粘液纤毛功能障碍和肺部疾病用的聚醚双鞭甲藻毒素衍生物  
主分类号 C07D493/22(2006.01)I  
分类号 C07D493/22(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.19 US 60/504,665  
申请(专利权)人 北卡罗来纳威尔明顿大学  
发明(设计)人 D·G·巴登;W·M·亚伯拉罕;A·J·布尔德莱斯  
地址 美国北卡罗来纳州  
颁证日  
国际申请 2004-09-20 PCT/US2004/030637  
进入国家日期 2006.05.09  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 沙 捷  
国省代码 美国;US  
主权项 一种结构式(I)的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、酯、酰胺、水合物、络合物或者其组合: 其中A为或 R为C1-C6烷基、C3-C8环烷基羰基、C2-C6烯基、C1-C6烷基酯、C2-C6烯基酯、氨基、酰胺基、芳基酯、环烷基酯、环烯基酯、嘌呤基、嘧啶基、杂环基、芳基或杂芳基; R1为H或-(CO)CH3;和 R2和R3每次出现时独立地为-CH2(CO)CH3、-CH2(CO)CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)2、-CH2(CO)CH2CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)CH2CH3或-CH2(CO)CH2CH(CH3)2, 或者OR2和OR3可以结合在一起以形成结构式(Ia)的六元环: 其中X为CH2、C(O)或CH(CH3); 其中加括号的虚线键表示连接在骨架上; Y为CH=CH、C(O)、CH(CH3)或CH2; n为1或0;和 并具附带条件为当OR2和OR3结合在一起形成结构式(Ia)的环时,X为C=O,存在双键;A为Y为CH=CH,R1为H,n为1,这时R不为:或  
摘要 公开了其为双鞭甲藻毒素衍生物或PbTx的化合物、包括所述化合物的药物制剂以及调节细胞中粘液迁移、治疗与粘液纤毛功能障碍和粘液迁移降低有关的疾病的方法,其中所述的化合物具有结构式(I)和结构式(III):结构式(I),结构式(III),其中R、R1、R2、R3、A、n和Y如本文对于每种化合物所定义。  
国际公布 2005-03-31 WO2005/028482 英  
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