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苯并呋喃衍生物及其制备和用途

医药数据库中心 药学论坛 武田药品工业株式会社/大川滋纪;有川泰由;加藤浩纪;大仓政宏;濑藤正记
公开(公告)号 CN1297550C  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN99815682.5  
申请日期 1999.12.02  
专利名称 苯并呋喃衍生物及其制备和用途  
主分类号 C07D307/79(2006.01)I  
分类号 C07D307/79(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A  
分案原申请号  
优先权 1998.12.4 JP 345355/98;1998.12.4 JP 345365/98  
申请(专利权)人 武田药品工业株式会社  
发明(设计)人 大川滋纪;有川泰由;加藤浩纪;大仓政宏;濑藤正记  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请 1999-12-02 PCT/JP1999/006764  
进入国家日期 2001.07.17  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 黄益芬  
国省代码 日本;JP  
主权项 下式代表的化合物或其盐:其中R1和R2相同或相异,独立地选自氢和C1-C6烷基,或者R1和R2可以与邻近的碳原子一起形成任选被C1-6烷基取代的5至7元含氮杂环或碳环;为单键或双键;R3为氢原子、C1-6烷基或C6-14芳基,所述芳基任选地被如下的取代基取代:卤素和C1-6烷基;W为(i)下式代表的基团:其中环A为任选取代的苯环,所述取代基选自卤素、C1-6烷氧基和C1-3亚烷基二氧基,环B为5至7元含氮杂环;或者(ii)下式代表的基团:其中R4为(1)任选取代的芳基取代的C1-6烷基,(2)含可被任选取代的芳基的酰基,或者(3)C6-14芳基磺酰基,并且其中的取代基选自:卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3亚烷基二氧基、羧基和羰基氧基C1-6烷基;R5为氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基羰基,环C为苯环,其除Wa或Wb取代基外,还任选地被卤素或C1-6烷基取代。  
摘要 本发明涉及下面式(1)的化合物或其盐或其前药,它们对神经变性等具有优异的抑制作用,同时具有优异的脑穿透性和低毒性,因此是用作神经变性疾病等的预防性药物或治疗性药物。式(1)中R1和R2为氢原子、烃基或杂环基,或者R1和R2与邻近的碳原子一起形成3至8元碳环或杂环;W表示:(i)下式(Wa)代表的基团,其中环B表示5至7元环,或者(ii)下式(Wb)代表的基团,其中R4表示(1)可以被芳基取代的脂烃基,或者(2)含芳基的酰基;R5表示氢原子、C1-6的烷基或酰基;如果W为Wa,则R3为氢原子、烃基或杂环基,如果W为Wb,则R3表示芳基。  
国际公布 2000-06-15 WO2000/034262 日  
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