公开(公告)号
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CN1993360A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580026101.5
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申请日期
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2005.08.02
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专利名称
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作为激酶抑制剂的缩合的吡啶类
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.3 ES 200401971
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申请(专利权)人
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帕劳制药股份有限公司
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发明(设计)人
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C·奥尔曼萨罗萨尔斯;M·弗吉里贝尔纳多;P·M·格里马波维达
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地址
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西班牙普莱加曼斯
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颁证日
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国际申请
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2005-08-02 PCT/EP2005/008371
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进入国家日期
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2007.02.01
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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通式I的化合物或其盐: 其中: A表示C或N; B、D和E独立地表示CR4、NR5、N、O或S; 具有以下附带条件: a)当B、D或E之一表示O或S时,其它两个不能表示O或S; b)当A表示N时,B、D、E都不表示O或S;和 c)当A表示C时,B表示CR4,且D或E之一表示N或NR5时,那么其它的D或E不能表示NR5或N; G表示N或C; R1表示一个或多个选自H、Ra卤素、-CN、-OH和-ORa的取代基; R2表示一个或多个选自H、卤素和C1-6烷基的取代基,另外一个取代基R2还可以表示-ORb’、-NO2、-CN、-CORb’、-CO2Rb’、-CONRb’Rb’、-NRb’Rb’、-NRb’CORb’、-NRb’CONRb’Rb’、-NRb’CO2Rb、-NRb’SO2Rb、-SRb’、-SORb、-SO2Rb、-SO2NRb’Rb’或者任选被一个或多个取代基Rc取代的C1-6烷基; R3表示: H, 任选被一个或多个选自Rc和Rd的取代基取代的C1-6烷基,或 任选被一个或多个选自Rc、Rd和C1-6烷基的取代基取代的Cy,其中所述C1-6烷基任选被一个或多个选自Rc和Rd的取代基取代; 各个R4独立地表示H、Re、卤素、-ORe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re或-SO2NRe’Re’; R5独立地表示H、Re、-CORe、-CONReRe、-SORe或-SO2Re; 各个Ra独立地表示C1-6烷基或卤代C1-6烷基; 各个Rb独立地表示C1-6烷基或Cy,其中两者可以任选被一个或多个选自Rd和Rf的取代基取代; 各个Rb’独立地表示H或Rb; 各个Rc独立地表示卤素、-ORg’、-NO2、-CN、-CORg’、-CO2Rg’、-CONRg’Rg’、-NRg’Rg’、-NRg’CORg’、-NRg’CONRg’Rg’、-NRg’CO2Rg、-NRg’SO2Rg、-SRg’、-SORg、-SO2Rg或-SO2NRg’Rg’; Rd表示任选被一个或多个取代基Rf取代的Cy; 各个Re独立地表示任选被一个或多个选自Rc和Cy*的取代基取代的C1-6烷基,或者Re表示Cy,其中基团Cy或Cy*中任一个可以任选被一个或多个选自Rc和Rg的取代基取代; 各个Re’独立地表示H或Re; 各个Rf独立地表示卤素、Rh、-ORh’、-NO2、-CN、-CORh’、-CO2Rh’、-CONRh’Rh’、-NRh’Rh’、-NRh’CORh’、-NRhCONRh’Rh’、-NRh’CO2Rh、-NRh’SO2Rh、-SRh’、-SORh、-SO2Rh或-SO2NRh’Rh’; 各个Rg独立地表示Rd或者任选被一个或多个选自Rd和Rf的取代基取代的C1-6烷基; 各个Rg’独立地表示H或Rg; 各个Rh独立地表示C1-6烷基、卤代C1-6烷基或羟基C1-6烷基; 各个Rh’独立地表示H或Rh;和 在以上定义中的Cy或Cy*表示一个部分不饱和的、饱和的或芳香的3-至7-元单环或8-至12-元双环的碳环,其任选地含有1-4个选自N、S和O的杂原子,其中一个或多个C、N或S原子可以任选地分别被氧化形成CO、N+O-、SO或SO2,且其中所述环或多环可以通过碳或氮原子结合分子的其余部分。
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摘要
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式I的新化合物,其中多个取代基的含义如在说明书中所公开。这些化合物可用作p38激酶抑制剂。
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国际公布
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2006-02-09 WO2006/013095 英
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