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适用于神经变性疾病治疗的哌啶、哌嗪或者吗啉或它们的7元类似物的二聚化合物

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/M·西克;G·S·M·迪尔斯;G·R·E·范洛门
公开(公告)号 CN1984910A  
公开(公告)日 2007.06.20  
申请(专利)号 CN200580023745.9  
申请日期 2005.07.13  
专利名称 适用于神经变性疾病治疗的哌啶、哌嗪或者吗啉或它们的7元类似物的二聚化合物  
主分类号 C07D417/12(2006.01)I  
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.16 US 60/588,446;2004.7.16 EP 04103413.3  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 M·西克;G·S·M·迪尔斯;G·R·E·范洛门  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2005-07-13 PCT/EP2005/053345  
进入国家日期 2007.01.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;梁 谋  
国省代码 比利时;BE  
主权项 下式化合物 其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式,其中 n为1或者2; m表示0、1、2或者3; Z表示C、N或者O; -X-表示C2-4炔基、任选被羟基取代的C1-12烷基或者X表示下式的二价基团: 其中:-X1-表示C1-12烷基、苯基或者选自 的二价基团; -X2-表示C1-122烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、苯基或者式的二价基团; -X3-表示苯基或者选自 的二价基团; R1和R2各自独立地表示氢、C1-4烷基、C1-4烷基-羰基-、Ar1-羰基-、Het1、Ar2或者被Het2或Ar3取代的C1-4烷基-羰基-;或者 R1和R2与连接它们的氮原子合起来形成选自嘧啶基、吲哚基、二氢吲哚基、吲唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、苯并唑基、苯并咪唑基、喹唑啉基、喹啉基或苯并噻唑基的杂环,其中所述杂环任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羰基、Ar5、氨基、单或者二取代的(C1-4烷基)-氨基-、羟基、卤素、多卤代C1-4烷氧基-、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基-和苯基的取代基所取代; R3独立地表示羟基或者C1-4烷氧基-; Het1表示选自吡啶基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、噻唑基、吡啶基、苯并异唑基、苯并唑基、二唑基或者噻二唑基的杂环,其中所述Het1任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、Ar4、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-和被卤素取代的C1-4烷氧基的取代基所取代; Het2表示选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻唑基、唑基、吡啶基、苯并异唑基、苯并唑基或者噻二唑基的杂环,其中所述Het2任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、Het4、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-和被卤素取代的C1-4烷氧基的取代基所取代; Het3表示选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻唑基、唑基、吡啶基或者噻二唑基的杂环; Het4表示选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻唑基、唑基、吡啶基或者噻二唑基的杂环,其中所述Het4任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、C1-4烷基-和C1-4烷氧基-的取代基所取代; Ar1、Ar2和Ar3各自独立地表示任选被卤素、氨基、Het3、C1-4烷基羰基-、C1-4烷基、C1-4烷氧基或者被一个、两个或者三个卤素取代基取代的C1-4烷基所取代的苯基;特别是Ar1、Ar2和Ar3各自独立地表示任选被卤素、C1-4烷基或者C1-4烷氧基-取代的苯基; Ar4表示任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-或者被一个、两个或者三个卤素取代基取代的C1-4烷基所取代的苯基; Ar5表示任选被C1-4烷氧基-或者C3-6环烷基氧基-所取代的苯基。  
摘要 式(I”)化合物、其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式。  
国际公布 2006-01-26 WO2006/008259 英  
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