| 公开(公告)号 | CN1922159A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005262.6 |
| 申请日期 | 2005.02.15 |
| 专利名称 | 苯甲酰胺衍生物及其作为葡糖激酶激活剂的应用 |
| 主分类号 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/46(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 GB 0403593.7;2004.6.16 GB 0413386.4;2004.10.16 GB 0423039.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·约翰斯通;D·麦克雷彻尔;K·G·派克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-15 PCT/GB2005/000545 |
| 进入国家日期 | 2006.08.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其盐、前药或溶剂化物： 其中： R1是甲氧基甲基； R2选自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2； HET-1是5或6元C-连接的杂芳基环，所述杂芳基环在2-位含有氮原子并且任选含有1或2个独立地选自O、N和S的另外的环杂原子；所述环任选在可被取代的碳原子上或者在环氮原子上被1或2个独立地选自R6的取代基取代，条件是环氮原子没有由此被季铵化； HET-2是4、5或6元C-或N-连接的杂环基环，所述杂环基环含有1、2、3或4个独立地选自O、N和S的杂原子，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替，并且其中杂环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团，所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2个独立地选自R7的取代基取代； R3选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基； R4选自氢、(1-4C)烷基[任选被1或2个独立地选自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)环烷基(任选被一个选自R7的基团取代)和-C(O)NR5R5的取代基取代]、(3-6C)环烷基(任选被一个选自R7的基团取代)和HET-2； R5是氢或(1-4C)烷基； 或者R4和R5与它们所连接的氮原子可一起形成由HET-3定义的杂环基环系； R6独立地选自(1-4C)烷基、卤素、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4； R7选自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-3是N-连接的4、5或6元饱和或部分不饱和杂环基环，所述环任选含有1或2个独立地选自O、N和S的另外的杂原子(除了连接的N原子之外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-基团代替，并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2个独立地选自R8的取代基取代；或者 HET-3是N-连接的7元饱和或部分不饱和杂环基环，所述环任选含有1个独立地选自O、S和N的另外的杂原子(除了连接的N原子之外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-基团代替，并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2个独立地选自R8的取代基取代；或者 HET-3是6-10元二环饱和或部分不饱和杂环基环，所述杂环基环任选含有1个另外的氮原子(除了连接的N原子之外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替；所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1个选自羟基和R3的取代基取代； R8选自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述环是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)pR5； HET-4是5或6元C-或N-连接的未取代的杂芳基环，所述杂芳基环含有1、2或3个独立地选自O、N和S的环杂原子； p是(在每次出现时是独立地)0、1或2； m是0或1； n是0、1或2； 条件是：当m是0时，则n是1或2。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其盐、前药或溶剂化物：其中：R1是甲氧基甲基；R2选自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4和HET-2；HET-1是5或6元任选取代的C-连接的杂芳基环；HET-2是4、5或6元C-或N-连接的任选取代的杂环基环；R3选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R4选自例如氢、任选取代的(1-4C)烷基和HET-2；R5是氢或(1-4C)烷基；或者R4和R5与它们所连接的氮原子可一起形成由HET-3定义的杂环基环系；HET-3是例如任选取代的N-连接的4、5或6元饱和或部分不饱和杂环基环；p是(在每次出现时是独立地)0、1或2；m是0或1；n是0、1或2；条件是：当m是0时，则n是1或2。还描述了所述化合物作为GLK激活剂的应用，含有它们的药物组合物以及制备它们的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080359 英 |
