| 公开(公告)号 | CN1922172A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480042170.0 |
| 申请日期 | 2004.12.24 |
| 专利名称 | 取代杂环化合物及其应用 |
| 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.5 US 60/534,310;2004.3.15 US 60/553,305 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·阿什维尔;T·格罗;S·约安尼季斯;J·简特卡;P·莱恩;苏 梅;D·托亚德;余定伟;于 燕 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-24 PCT/GB2004/005400 |
| 进入国家日期 | 2006.08.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中： X选自NH、S和O； Y选自CH或N； R1选自氰基，异氰基，C1-6烷基，-NR11R12，C1-6烷氧基，C2-6链烯基，C2-6炔基，环烷基，环烯基，芳基和杂环基，条件是R1不能是噻吩基；其中R1可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R9取代；并且，如果其中所述R1包含-NH-部分，则该部分的氮可任选被选自R10的基团取代； R2和R3各自独立地选自-C(＝O)NR6R7，-SO2NR16R17，-NHC(＝O)NHR4，和-NHC(＝NR8)NH2； R4选自H，OH，-NR11R12，苄基，C1-6烷氧基，环烷基，环烯基，芳基，杂环基，巯基，CHO，-CO芳基，-CO(C1-6烷基)，-CONR30R31，-CO2(C1-6烷基)，-CO2芳基，-CO2NR30R31，-S烷基，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-S芳基，-SO芳基，-SO2芳基，-SO2NR30R31，和-(C1-6烷基)SO2NR30R31，其中R4可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R15取代；并且，如果其中所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选被选自R14的基团取代； R6和R7各自独立地选自H，OH，OCH3，C1-6烷氧基，-NH2，-NHCH3，-N(CH3)2，(C1-3烷基)NR11R12，-CH2CH2OH，环烷基，以及包含至少一个氮原子的5，6，或7-元杂环基，条件是R6和R7不能同时为H；或者，R6和R7与它们所连接的N一起形成杂环；其中R6和R7各自独立地任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R18取代；并且，如果其中所述杂环基包含-NH-部分，则该部分中的N可任选被选自R19的取代基取代；R8选自氰基，异氰基，-SO2(C1-6烷基)，-SO2-芳基；-SO2环烷基，-SO2环烯基，-SO2杂环基，和CF3；其中R8可任选在一个或多个碳原子上被一个或多个R23取代； R9，R15，R18，R23，R24和R33各自独立地选自卤素，硝基，-NR30R31，氰基，异氰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂环基，羟基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31，-N(C1-6烷基)CONR30R31，-NHCO烷基，-NHCO2(C1-6烷基)；-NHCO2H，-N(C1-6烷基)CO(C1-6烷基)，-NHSO2(C1-6烷基)，羧基，-脒基，-CHO，-CONR30R31，-CO(C1-6烷基)，-CO杂环基，-CO环烷基，-CO2H，-CO2(C1-6烷基)，-CO2(芳基)，-CO2(NR30R31)，巯基，-S(C1-6烷基)，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-SO2NR30R31；其中R9，R15，R18，R23，R24和R33各自独立地在碳上被一个或多个R20任选取代，并且在含有NH或NH2的任何部分中的氮上任选被R21取代； R10，R14，R19，R25和R34各自独立地选自卤素，硝基，-NR30R31，氰基，异氰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂环基，羟基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31，-N(C1-6烷基)CONR30R31，-NHCO烷基，-NHCO2(C1-6烷基)；-NHCO2H，-N(C1-6烷基)CO(C1-6烷基)，-NHSO2(C1-6烷基)，羧基，-脒基，-CHO，-CONR30R31，-CO(C1-6烷基)，-CO杂环基，-CO环烷基，-CO2H，-CO2(C1-6烷基)，-CO2(芳基)，-CO2(NR30R31)，巯基，-S(C1-6烷基)，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-SO2NR30R31；其中R10，R14，R19，R25和R34各自独立地在碳上任选被一个或多个R22取代，并且在含有NH或NH2的任何部分中的氮上任选被R23取代； R11和R12独立地选自H，C1-6烷基，环烷基，芳基，杂环基；或者，R11和R12与它们所连接的氮一起形成杂环；其中R11和R12各自独立地在碳上被一个或多个R33任选取代；并且，如果其中所述杂环基包含-NH-部分，则该部分中的氮可任选被选自R34的基团取代； R16和R17各自独立地选自H，OH，OCH3，C1-6烷氧基，NH2，-NHCH3，-N(CH3)2，(C1-3烷基)NR11R12，-CH2CH2OH，环烷基，芳基，或含有至少一个氮原子的5，6或7-元杂环，条件是R16和R17不能同时为H；或者，R16和R17与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环；其中R16和R17各自独立地在一个或多个碳原子上被一个或多个R24任选取代；并且，如果其中所述杂环基含有-NH-部分，则该部分中的氮可任选地被选自R25的基团取代； R20，R22和R32各自独立地选自卤素，硝基，-NR30R31，氰基，异氰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂环基，羟基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31，-N(C1-6烷基)CONR30R31，-NHCO烷基，-NHCO2(C1-6烷基)；-NHCO2H，-N(C1-6烷基)CO(C1-6烷基)，-NHSO2(C1-6烷基)，羧基，-脒基，-CHO，-CONR30R31，-CO(C1-6烷基)，-CO杂环基，-CO环烷基，-CO2H，-CO2(C1-6烷基)，-CO2(芳基)，-CO2(NR30R31)，巯基，-S(C1-6烷基)，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-SO2NR30R31；其中R20，R22和R32各自独立地在碳上被一个或多个R26任选取代，并且在含有NH或NH2的任何部分中的氮上任选被R27取代； R21，R23和R35各自独立地选自卤素，硝基，-NR30R31，氰基，异氰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂环基，羟基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31 |
| 摘要 | 本发明涉及具有结构式(I)的新化合物，它们的药物组合物及其使用方法。这些新化合物用于治疗或预防癌症。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066163 英 |
