| 公开(公告)号 | CN101014589A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030033.X |
| 申请日期 | 2005.07.14 |
| 专利名称 | 作为选择性黑色素聚集激素拮抗剂的新型杂环和其用于治疗肥胖症及相关疾病 |
| 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D277/00(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D205/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 US 60/588,492 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | J·苏;B·麦基特里克;H·唐;T·K·萨西库马;L·强 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-14 PCT/US2005/025060 |
| 进入国家日期 | 2007.03.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，由结构式I表示 或其可药用盐，其中 表示(a)单键(b)双键，或(c)环烷基环，其阴影线是-(CR14R15)s-，其s是1、2、3或4； m是0、1或2； n是0或1，而n和m的和为1-3； p是0、1、2、3或4； X选自： R2是其中r是0、1、2或3； R3是-(CR5R6)1-3-NR7R8，或R3是，其中t是1、2、3、4或5； R4是氢或烷基； R5和R6可能相同或不同，各自是氢或烷基； R7是氢、烷基、酰基、烷氧基羰基、芳基磺酰基或烷基磺酰基； R8是氢、烷基、酰基、-C(O)NH2、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)2、烷氧基羰基、芳基磺酰基或烷基磺酰基； 或者R7和R8，与其连接的氮一起结合形成杂环，其中所说的杂环可任选被1或2个环系取代基取代，各环系取代基独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、杂芳烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、烷基杂芳基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、卤代、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、芳烷硫基、杂芳氧基硫代、环烷基、杂环基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(＝NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和-SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可能是相同的或不同的，且独立地选自氢、烷基、芳基、环烷基和芳烷基； R9是氢或烷基； R10是1-3部分，各R10独立地选自氢、羟基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基烷基、烷基和卤代，条件是当R10与邻近N的碳相连时，其不是卤代； R11是氢、烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、酰基、烷氧基羰基、-C(O)NR7R8、-烷基C(O)NR7R8、芳基磺酰基、烷基磺酰基或-烷基C(O)2R4； R12是1-4部分，各R12独立地选自氢、烷基、烷氧基烷基或羟基烷基； Ar是(R13)u-取代的芳基或(R13)u-取代的杂芳基，其中u是1-3的数字；且各R13独立地选自氢、羟基、卤代、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3、-SO2-烷基、-NO2、-SCF3和-CN，或者在芳基或杂芳基环的邻近的碳上的两个R13部分可能连接以形成 R14是氢、烷基、-CH2OH、卤代、-CN、-OH、烷氧基或-NR7R8；并且 R15是氢、烷基、-CH2OH、卤代、-CN、-OH、烷氧基或-NR7R8。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物，其中m、n、p、R1、R2和X在此处确定，所述的化合物是黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂，以及制备该类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含此MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用其治疗肥胖症、代谢性疾病、进食障碍疾患如饮食过量和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/019957 英 |
