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水溶性差的活性物质的口服固溶体配方

公开(公告)号 CN1633307A  
公开(公告)日 2005.06.29  
申请(专利)号 CN03803897.8  
申请日期 2003.02.11  
专利名称 水溶性差的活性物质的口服固溶体配方  
主分类号 A61K47/26  
分类号 A61K47/26;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/32  
分案原申请号  
优先权 2002.2.14 EP 02075623.5  
申请(专利权)人 索尔瓦药物有限公司  
发明(设计)人 H·R·M·格里森  
地址 荷兰韦斯普  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/050014 2003.2.11  
进入国家日期 2004.08.13  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 宁家成  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 一种具有改进的生物利用率的口服立即释放配方,包含水溶性差的生物活性物质的均匀和热力学稳定的固溶体,其特征在于,所述固溶体包含:a)活性物质,其量最高达配方总重量的50%,b)非离子亲水性表面活性剂组分,该组分在15℃~30℃间为液态,其量为配方总重量的20%~70%,c)药物学可接受的有机聚合物或聚合物混合物,该聚合物或聚合物混合物在60℃以上为液态,在30℃以下为固态,其量为配方总重量的5%~70%,和d)任选地包含崩解剂,其量为配方总重量的1%~10%。  
摘要 本发明涉及一种具有改进的生物利用率的立即释放配方,包含水溶性差的生物活性物质的均匀和热稳定的固溶体,其特征在于,所述固溶体包含:a)活性物质,其量为配方总重量的10~50%,b)非离子亲水性表面活性剂组分,该组分在15℃~30℃间为液态,其量为配方总重量的20%~70%,c)药物学可接受的有机聚合物或聚合物混合物,该聚合物或聚合物混合物在60℃以上为液态,在30℃以下为固态,其量为配方总重量的5%~70%,和d)任选地包含崩解剂,其量为配方总重量的1%~10%。本发明还涉及复配成上述形式的活性物质及制备所述配方的方法。  
国际公布 WO2003/068266 英 2003.8.21  
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