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作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的取代的噻吩基-异羟肟酸

医药数据库中心 药学论坛 阿根塔发明有限公司/J·A·阿彻尔;W·博尔多纳;R·J·布尔;D·E·克拉克;H·J·戴克;M·I·A·吉尔;N·V·哈里斯;M·范登霍伊维尔;S·普赖斯
公开(公告)号 CN1684957A  
公开(公告)日 2005.10.19  
申请(专利)号 CN03823154.9  
申请日期 2003.07.24  
专利名称 作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的取代的噻吩基-异羟肟酸  
主分类号 C07D409/04  
分类号 C07D409/04;C07D413/04;C07D409/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/38;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权 2002.8.2 GB 0218040.4;2003.5.7 GB 0310462.7  
申请(专利权)人 阿根塔发明有限公司  
发明(设计)人 J·A·阿彻尔;W·博尔多纳;R·J·布尔;D·E·克拉克;H·J·戴克;M·I·A·吉尔;N·V·哈里斯;M·范登霍伊维尔;S·普赖斯  
地址 英国艾塞克斯郡  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2003/003168 2003.7.24  
进入国家日期 2005.03.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 庞立志  
国省代码 英国;GB  
主权项 式(I)的化合物和这样的化合物的相应的N-氧化物、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药其中R1表示芳基或杂芳基,每一个由一个或更多个选自R3、亚烷基二氧基、羧基、氰基、卤代、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、-C(=O)-R3、-C(=O)-OR3、-C(=Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(=O)-OR3、-NR6-C(=O)-NR4R5、-NR6-C(=Z)-R3、-O-C(=O)-NR4R5、-NR6-SO2-R3、-OR3、-O-C(=O)R3、-SH、-SR3、-SOR3、-SO2R3和-SO2-NR4R5的基团任选取代;R2表示氢、氯、氰基、氟、烷氧基、烷基或卤代烷基;R3表示芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或R7;R4和R5独立表示选自氢、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基的基团,其中所述烷基或链烯基由芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基任选取代;或者基团-NR4R5可形成环状胺;R6表示氢或低级烷基;R7表示烷基、链烯基和链炔基,其中所述烷基、链烯基或链炔基由一个或更多个选自以下的基团任选取代:芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、羟基、-C(=Z)-NR4R5、-NR4R5、-NR6-C(=Z)-R8、-O-C(=O)-NR4R5、-NR6-C(=O)-OR8、-NR6-C(=O)-NR4R5、-NR6-SO2-R8、-OR8、-SOR8、SO2R8和-SO2-NR4R5;R8表示烷基、链烯基或链炔基,它们由一个或更多个选自芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、羟基和卤素的基团任选取代;或者R8表示芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基;和Z为O或S。  
摘要 一种式(I)的化合物,它可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶酶促活性有关的疾病。  
国际公布 WO2004/013130 英 2004.2.12  
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