| 公开(公告)号 | CN1926143A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480042450.1 |
| 申请日期 | 2004.12.31 |
| 专利名称 | 作为用于治疗心血管疾病的角鲨烯合酶抑制剂的三环苯并氮杂衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.14 DE 102004001871.5 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | E·沃尔特林;M·海特;T·弗勒斯纳;M·耶斯克;N·格里贝诺夫;F·叙斯迈尔;H·比肖夫;M·拉布;A·布赫米勒;P·科尔克霍夫;P·埃林豪斯;O·韦伯 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-31 PCT/EP2004/014871 |
| 进入国家日期 | 2006.09.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物以及其盐、溶剂化物和其盐的溶剂化物， 其中 A是(C6-C10)-芳基或5-至10-员杂芳基，其各自可以被相同或不同的选自卤素、氰基、硝基、三氟甲基、羟基、氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、单-和二-(C1-C6)-烷基氨基的取代基取代最高至三次， 或者是下式的基团 X是O、S或N-R5，其中 R5是氢或(C1-C6)-烷基， Y是N或C-R6，其中 R6是氢、羟基或(C1-C6)-烷基， n是数字1、2或3， R1和R2相同或不同并且彼此独立地是氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基， R3是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基，其各自可以被(C3-C8)-环烷基所取代，或者可以是(C3-C8)-环烷基，其中 (C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基和(C3-C8)-环烷基各自可以被羟基、(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-链烯氧基、(C1-C6)-酰氧基、氨基、单-或二-(C1-C6)-烷基氨基或被通过N原子进行连接并且可以包含另外的选自O或S的杂原子的4-至8-员饱和杂环所取代， 和 R4是式-OR7或-NR8R9的基团，其中 R7是氢或(C1-C6)-烷基， R8和R9相同或不同并彼此独立地是氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-环烷基，其各自可以被选自羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、单-和二-(C1-C6)-烷基氨基羰基的取代基所取代， 或者 R8和R9和其与之相结合的氮原子一起形成一种包含另外的选自N-R10、O、S、SO或SO2的环杂原子并且可以被选自羟基、氧代、氨基、(C1-C6)-烷基、羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、单-和二-(C1-C6)-烷基氨基羰基的取代基所取代的4-至8-员杂环，其中 (C1-C6)-烷基又可以被选自羟基、氨基、羧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、单-和二-(C1-C6)-烷基氨基羰基的取代基所取代， 和 R10是氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-酰基或(C1-C4)-烷氧基羰基，其中 (C1-C4)-烷基又可以被羧基或(C1-C4)-烷氧基羰基所取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)三环苯并氮杂类衍生物、其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的应用、以及其用于制备治疗和/或预防疾病，优选用于治疗和/或预防心血管病症，特别是血脂障碍、动脉硬化、再狭窄和局部缺血的药物的应用。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/068472 德 |
