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公开(公告)号
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CN1638765A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN02818679.6
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申请日期
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2002.07.29
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专利名称
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Hedgehog信号转导途径介质、其相关组合物以及应用
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主分类号
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A61K31/415
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分类号
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A61K31/415
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分案原申请号
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优先权
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2001.7.27 US 60/308,449;2001.11.13 US 60/338,031
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申请(专利权)人
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柯里斯公司
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发明(设计)人
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L·鲁宾;O·M·吉谢里特;S·普里斯;E·A·博伊德
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地址
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美国麻萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2002/024073 2002.7.29
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进入国家日期
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2004.03.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种抑制细胞中hedgehog途径激活的方法，该方法包括使所述细胞与足以抑制hedgehog信号传递的量的hedgehog拮抗剂接触，其中所述hedgehog拮抗剂是用下面通式(I)代表的有机分子：式I其中，当化合价和稳定性允许时，X和Z独立地代表-N(R7)-、-O-、-S-、-(R7)N-N(R7)-、-ON(R7)-或者直接化学键；Y代表-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝NR7)-、SO2、或SO；A代表O、S或NR7；G代表与其连接环稠合的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环；Ar代表取代或未取代的芳基或杂芳基环；R1代表H或取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基，包括多环基；R2代表其所连接环上的0-4个取代基；R7每次出现时独立地代表H、低级烷基、J-环烷基、J-杂环基、J-芳基、J-杂芳基；R8每次出现时独立地代表H、低级烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；和J每次出现时独立地代表具有0-8个单位的链，所述单位选自CK2、NK、O和S，其中K每次出现时独立地代表H或低级烷基。
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摘要
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本发明提供抑制由于hedgehog功能获得、ptc功能丧失或smoothened功能获得引起的异常生长状态的有效方法和试剂，所述方法包括使所述细胞与足以抑制异常生长状态(如激动正常ptc途径或拮抗smoothened或hedgehog活性)的量的hedgehog拮抗剂(如小分子)接触。
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国际公布
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WO2003/011219 英 2003.2.13
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