| 公开(公告)号 | CN1853637A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200610067268.2 |
| 申请日期 | 2006.03.09 |
| 专利名称 | 五环三萜类化合物作为糖原磷酸化酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.11 CN 200510038094.2 |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 孙宏斌;张陆勇;李运曼;温小安;陈 军;柳 军;程克光;方伟蓉;胡苗苗;关 腾;孙世学;刘竞天;倪沛洲;华维一;王善治 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙立冰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 通式I、II或III所示的五环三萜类化合物或其药学上可接受的盐或酯用于制备糖原磷酸化酶抑制剂的用途： 其中R1代表氢或OR16，R16代表氢或R17CO，R17代表1～10个碳的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基，此外，R17CO还代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀酰基； R2代表氢、R18CO、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R18代表1～10个碳的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基，R18CO还代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀酰基； R3代表氢或甲基，R4代表氢、甲基或羧基，并且，当R3代表氢时，R4仅代表甲基或羧基；当R3代表甲基时，R4仅代表氢； R5代表氢或OR19，R19代表氢或R20CO，R20代表1-10个碳的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基，此外，R20CO还代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀酰基； R6代表CH3、CH2OR21或COOR22，R21代表氢或R23CO，R23代表1～10个碳的直链或支链烷基；R22代表氢、1～10个碳的直链或支链烷基、(CH2)nCOOCH2CH3、(CH2)nCOOH、苄基、取代的芳烃烷基、D-吡喃葡萄糖基、乙酰基D-吡喃葡萄糖基或D-吡喃葡萄糖基-D-吡喃葡萄糖基-吡喃鼠李糖基，n＝1，2，3； R7、R8代表氢，或者，R7和R8一起代表一个羰基； R9代表氢或羟基； Ar环代表与五环三萜的A环稠合的吡唑环、1～10个碳的直链或支链烷基取代的吡唑环、苯基或取代苯基取代的吡唑环、二唑环或异唑环； R10、R11代表氢或甲基，并且，当R10代表氢时，R11仅代表甲基；当R10代表甲基时，R11仅代表氢； R12代表氢、1～10个碳的直链或支链烷基、苄基或取代的芳烃烷基； R13代表CH3、CH2OR24或COOR25，R24代表氢或R26CO，R26代表1～10个碳的直链或支链烷基；R25代表氢、1～10个碳的直链或支链烷基、(CH2)nCOOCH2CH3、(CH2)nCOOH、苄基、取代的芳烃烷基、D-吡喃葡萄糖基或乙酰基D-吡喃葡萄糖基，n＝1，2，3； R14代表氢、R27CO、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基，R27代表1～10个碳的直链或支链烷基、苯基或取代的苯基，R27CO还代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀酰基； R15代表氢或羟基。 |
| 摘要 | 本发明涉及药物领域，具体涉及一系列通式I、II、或III的五环三萜类化合物作为糖原磷酸化酶抑制剂的用途，特别是在制备抗糖尿病药物、抗缺血性心脑血管疾病药物和抗肿瘤药物等方面的应用，R1-15的定义见说明书。 |
| 国际公布 |
