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新颖二氟乙氧基取代的羟基-6-苯基菲啶及其作为PDE4抑制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 奥坦纳医药公司/B·施密德特;D·弗洛克茨;A·哈策尔曼;C·齐特;J·巴西;D·马克斯;H·-P·克利;U·考茨
公开(公告)号 CN1926112A  
公开(公告)日 2007.03.07  
申请(专利)号 CN200580006521.7  
申请日期 2005.03.08  
专利名称 新颖二氟乙氧基取代的羟基-6-苯基菲啶及其作为PDE4抑制剂的用途  
主分类号 C07D221/12(2006.01)I  
分类号 C07D221/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.10 EP 04100989.5;2005.1.27 EP 05100539.5  
申请(专利权)人 奥坦纳医药公司  
发明(设计)人 B·施密德特;D·弗洛克茨;A·哈策尔曼;C·齐特;J·巴西;D·马克斯;H·-P·克利;U·考茨  
地址 德国康斯坦茨  
颁证日  
国际申请 2005-03-08 PCT/EP2005/051022  
进入国家日期 2006.08.31  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘元金;李连涛  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物 式中 要么按照本发明的第一方面(方面1), R1是羟基、1-4C烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C环烷基甲氧基、2,2-二氟乙氧基、或全部或大部氟取代的1-4C烷氧基,和 R2是2,2-二氟乙氧基, 要么按照本发明的第二方面(方面2), R1是2,2-二氟乙氧基,和 R2是羟基、1-4C烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C环烷基甲氧基、2,2-二氟乙氧基、或全部或大部氟取代的1-4C烷氧基, R3是氢或1-4C烷基, R31是氢或1-4C烷基, 要么在按照本发明的第一实施方案(实施方案a)中, R4是-O-R41,其中 R41是氢、1-4C烷基、1-4C烷氧基-1-4C烷基、羟基-2-4C烷基、1-7C烷基羰基,或者全部或大部氟取代的1-4C烷基,和 R5是氢或1-4C烷基, 或在按照本发明的第二实施方案(实施方案b)中, R4是氢或1-4C烷基,和 R5是-O-R51,其中, R51是氢、1-4C烷基、1-4C烷氧基-1-4C烷基、羟基-2-4C烷基、1-7C烷基羰基,或者全部或大部氟取代的1-4C烷基, R6是氢、1-4C烷基、三氟甲基、1-4C烷氧基、全部或大部氟取代的1-4C烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C环烷基甲氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、1-4C烷基羰氧基、氨基、一或二1-4C烷基氨基、苯基、苯基-1-4C烷基、1-4C烷基羰氨基、苯氧基、1-4C烷基羰基、或C(O)OR61,其中 R61是氢、1-7C烷基、3-7C环烷基或3-7C环烷基甲基, R7是氢、1-4C烷基、羟基、卤素、1-4C烷氧基、全部或大部氟取代的1-4C烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C环烷基甲氧基或者C(O)OR61, 和这些化合物的盐,N-氧化物、和N-氧化物的盐。  
摘要 某些式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R31、R4、R5、R6和R7有本说明书中指出的含义,是新颖有效的PDE4抑制剂。  
国际公布 2005-09-15 WO2005/085203 英  
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