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茚衍生物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 韩国化学研究所;第一药品株式会社;韩国生命工学研究院;CJ株式会社/千惠庆;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊禄;李相达;安镇熙;姜升圭;郑元勋;朴盛大;金南基;李章赫;许善哲;李在睦;宋硕范;权顺智;金钟勋;李定炯;金承俊
公开(公告)号 CN1942434A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011181.7  
申请日期 2005.04.13  
专利名称 茚衍生物及其制备方法  
主分类号 C07C251/44(2006.01)I  
分类号 C07C251/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.13 KR 10-2004-0025217  
申请(专利权)人 韩国化学研究所;第一药品株式会社;韩国生命工学研究院;CJ株式会社  
发明(设计)人 千惠庆;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊禄;李相达;安镇熙;升圭;郑元勋;朴盛大;金南基;李章赫;许善哲;李在睦;宋硕范;权顺智;金钟勋;李定炯;金承俊  
地址 韩国大田广域市  
颁证日  
国际申请 2005-04-13 PCT/KR2005/001066  
进入国家日期 2006.10.13  
专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司  
代理人 顾晋伟;刘继富  
国省代码 韩国;KR  
主权项 式(I)的茚衍生物或其药学可接受的盐: 其中, R1是C1-6烷基、C1-6烯基或C3-6环烷基,其是未被取代的或由一个或多个苯基所取代的; R2是H、CN、CO2Ra、CH2CO2Ra、CONRbRc、或苯基; R3是C1-6烷基、C3-6环烷基、或萘基、苯基、或其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH2、NO2、ORa、苯氧基、C1-6烷基和C3-6环烷基的取代基所取代的;和 R4、R5、R6和R7各自独立地是H、OH、OSO2CH3、O(CH2)mRe、CH2Rf、OCOCH2ORg、OCH2CH2ORg或OCH2CH=CHRg,或R5和R6一起形成OCH2O; 其中Ra是H、或C1-6烷基或C3-6环烷基,其是未被取代的或由一个或多个卤素所取代的; Rb和Rc各自独立地是H、C1-6烷基或C3-6环烷基; Rd是O、S或NRa; Re是H、卤素、C3-6环烷基、萘基、或苯基,其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH2、NO2、ORa、CF3和COORa的取代基所取代的; Rf是OCH2CH2Rg或 Rg是苯基,其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH2、NO2和ORa的取代基所取代的;和 m是1-5的整数。  
摘要 本发明的式(I)的茚衍生物可以选择性地调节过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的活性,其不引起不利的副作用,因此它们可用于治疗和预防由PPAR介导的疾病,例如,代谢综合征比如糖尿病肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素症和高血压,炎症性疾病比如骨质疏松症、肝硬化和哮喘,以及癌。  
国际公布 2005-10-27 WO2005/100303 英  
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