| 公开(公告)号 | CN1918157A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004603.8 |
| 申请日期 | 2005.01.07 |
| 专利名称 | 立体异构化合物及治疗胃肠道和中枢神经系统紊乱的方法 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.7 US 60/534,892;2004.4.9 US 60/560,938 |
| 申请(专利权)人 | ARYx医疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·欧文;M·帕姆;C·贝克尔;C·鲁宾斯;P·德鲁加拉 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-07 PCT/US2005/000510 |
| 进入国家日期 | 2006.08.10 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式如下的化合物及其药物可接受盐： 其中， 3位与4位的化学键互相呈顺式； L是-(C1-C6烷基)-(一方面，为-(C3-C5烷基)-)、-(C1-C6烷基)-C(O)-、或-C(O)-(C1-C6烷基)-，其中每个烷基基团任选地被1或2个独立地为卤素、C1-C4烷氧基或OH的基团取代，其中L的烷基部分的一个碳原子可以被-N(R9)-替代； R1是卤素； R2是氨基、NH(C1-C4烷基)或N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)； R3是OH或C1-C4烷氧基； R4是H或甲基；且 R5是-O-C3-C8环烷基、-O-杂环烷基、杂环烷基、芳基、-O-芳基、-N(R9)-(C0-C6烷基)-C(O)-芳基、或-N(R9)-C0-C6烷基-芳基、-O-杂芳基、-N(R9)-C1-C6(O)-杂芳基或-N(R9)-C0-C6烷基-杂芳基，其中每个环状基团可以是未取代的，或者可以在一个或多个可取代位置上被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、羟基-C1-C4烷基、氨基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-(C0-C6烷基)-C(O)R11、或-O-(C0-C6烷基)-C(O)R11、甲磺酰、C0-C6氨磺酰或NO2取代；其中 R9每次出现时独立地为H或C1-C4烷基； R11是C1-C6烷基、OH，或者 R11是C1-C6烷氧基，其任选地被1或2个基团取代，这里的取代基独立地为C1-C4烷氧基、氨基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-(C0-C6烷基)-C(O)N(R9)-杂环烷基、-O-杂环烷基、-C1-C6(O)N(R9)-杂芳基、或杂芳基，其中 杂环烷基基团任选地被1、2或3个基团取代，这里的取代基独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H、CF3、或OCF3； 杂芳基基团任选地被1、2或3个基团取代，这里的取代基独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H、CF3、或OCF3；或者 R11是-O-杂环烷基，其中杂环烷基任选地被1、2或3个基团取代，这里的取代基独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、-CO2H、CF3、或OCF3；且 R20是C1-C6烷氧基(优选C1-C4烷氧基，更优选甲氧基)、或OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(X)的立体异构化合物：其中各变量如本文所定义，以及安全、有效地治疗多种包括但不限于胃瘫、胃食管反流病及相关病状的胃肠道疾病的组合物。本发明的组合物还可用于治疗多种与中枢神经系统有关的病状。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/068461 英 |
