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一种抗癌缓释缓释剂

医药数据库中心 药学论坛 山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠/孔庆忠;贺润平
公开(公告)号 CN1961861A  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200610201184.3  
申请日期 2006.12.01  
专利名称 一种抗癌缓释缓释剂  
主分类号 A61K9/00(2006.01)I  
分类号 A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠  
发明(设计)人 孔庆忠;贺润平  
地址 250100山东省济南市华阳路69号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 抗实体肿瘤缓释剂,其特点在于抗实体肿瘤缓释剂含 (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶,其中蛋白水解酶与新生血管抑制剂在缓释剂中的重量百分比为1-9∶1到1∶1-9; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种抗癌缓释缓释剂,抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料、新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶,溶媒含助悬剂。新生血管抑制剂选自吉非替尼厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、内皮抑素、伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马;蛋白水解酶选自胶原酶、透明质酸酶、松弛肽和纤维蛋白酶中的一种或其组合;缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。该剂还可制成植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置能选择性地提高局部浓度、降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的生长,增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。  
国际公布  
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