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一种同载肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂

医药数据库中心 药学论坛 济南康泉医药科技有限公司/孔庆新
公开(公告)号 CN1875930A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200610200384.7  
申请日期 2006.04.25  
专利名称 一种同载肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂  
主分类号 A61K9/10(2006.01)I  
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 济南康泉医药科技有限公司  
发明(设计)人 孔庆新  
地址 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种同载肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为肿瘤耐药逆转剂和/或细胞毒药物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种同载肿瘤耐药逆转剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自培美曲塞、雷替曲塞、诺拉曲塞、奈拉滨、替匹法尼、罗纳法尼或戊司泊达的肿瘤耐药逆转剂和/或选自庚铂、奈达铂美法仑、4H-过氧环磷酰胺长春瑞滨他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等的细胞毒药物;缓释辅料选自聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp,选自羧甲基纤维素钠、甘露醇、山梨醇等。缓释微球还可制成缓释植入剂,局部应用可增强放化疗的治疗效果。  
国际公布  
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