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雌激素受体调节剂

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/T·A·布利扎德;C·古德
公开(公告)号 CN1968960A  
公开(公告)日 2007.05.23  
申请(专利)号 CN200580019162.9  
申请日期 2005.06.07  
专利名称 雌激素受体调节剂  
主分类号 C07J1/00(2006.01)I  
分类号 C07J1/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.10 US 60/578,525  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 T·A·布利扎德;C·古德  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-06-07 PCT/US2005/019870  
进入国家日期 2006.12.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 下式化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体: 其中,当B和D为双键时,R3为氢、卤素、CH2OH、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基,或者,当A和C为双键时,R3为CH2; R17为氢、C(1-5)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基; R19为氢、卤素、C(1-3)烷基、C(1-3)酰基或氰基; R20为氢、卤素、C(1-3)烷基、C(1-3)酰基或氰基; R21为氢、卤素、C(1-3)烷基、C(1-3)酰基或氰基。  
摘要 本发明涉及化合物及其衍生物、其合成,以及其作为雌激素受体调节剂的应用。本发明化合物为雌激素受体的配体并因此可用于治疗或预防多种与雌激素功能相关的适应症,包括:骨损失、骨折骨质疏松、转移性骨疾病、佩吉特氏疾病、牙周病、软骨变性、子宫内膜异位、子宫纤维性疾病、热潮红、LDL胆固醇水平升高、心血管疾病、认知功能损害、脑变性疾病、再狭窄、男子乳腺发育、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎症性肠病、性别功能失调、高血压视网膜变性,和癌症,尤其是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。  
国际公布 2005-12-29 WO2005/123757 英  
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