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二氢-二苯并[A]蒽及相关化合物,组合物和方法

医药数据库中心 药学论坛 伊莱利利公司/O·B·华莱士
公开(公告)号 CN1684958A  
公开(公告)日 2005.10.19  
申请(专利)号 CN03822675.8  
申请日期 2003.09.22  
专利名称 二氢-二苯并[A]蒽及相关化合物,组合物和方法  
主分类号 C07D409/12  
分类号 C07D409/12;C07D295/08;A61K31/381;A61K31/44  
分案原申请号  
优先权 2002.9.25 US 60/413,609  
申请(专利权)人 伊莱利利公司  
发明(设计)人 O·B·华莱士  
地址 美国印第安纳州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/026304 2003.9.22  
进入国家日期 2005.03.23  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物或其可药用盐,其中R1为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自独立地为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或卤素;R4为1-哌啶基、1-吡咯烷基,甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲氨基、二乙氨基、二异丙氨基或1-六亚甲基亚氨基;n为2或3;X为-S-或-HC=CH-;以及Y为-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-。  
摘要 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐,其中,R1为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自独立地为-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或卤素;R4为1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲氨基、二乙氨基、二异丙氨基或1-六亚甲基亚氨基;n为2或3;X为-S-或-HC=CH-;以及Y为-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-;及其任意地与雌激素和孕酮结合的药物组合物;抑制与雌激素损失相关的疾病的方法;以及抑制与对内生雌激素具有异常生理反应相关的疾病的方法。  
国际公布 WO2004/029047 英 2004.4.8  
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