| 公开(公告)号 | CN1646485A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808187.3 |
| 申请日期 | 2003.03.28 |
| 专利名称 | 酰基-4-羧基苯基脲衍生物、其制备方法及用途 |
| 主分类号 | C07C275/54 |
| 分类号 | C07C275/54;C07D295/12;A61K31/17;A61P7/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.11 DE 10215907 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·德福塞;D·卡德莱特;K·舍纳芬格;T·克拉邦德;H-J·布格尔;A·赫林;K-U·文特;E·冯勒德恩;A·恩森;J·里克-察普 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003251 2003.3.28 |
| 进入国家日期 | 2004.10.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物及其生理学上可接受的盐，其中：R7、R8、R9和R10彼此独立地为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基，其中烷基、链烯基和炔基可被F、Cl或Br取代一次或多次；R1和R2彼此独立地为H、(C1-C6)-烷基，其中烷基可被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2取代，O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COOH或(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基；R3为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R4为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R5为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R6为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R11为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中烷基、链烯基和炔基可被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次或多次；R12和R13彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯环可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或者R12和R13和与它们相连的氮原子一起形成3-7元饱和杂环，其可包含至多2个选自N、O或S的另外的杂原子，且其中杂环可被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多四次；R14和R15彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯环可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；R16和R17彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯环可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或者R16和R17和与它们相连的氮原子一起形成3-7元饱和杂环，其可包含至多2个选自N、O或S的另外的杂原子，且其中杂环可被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多四次；其中：基团R3、R7、R8、R9和R10的至少一个不为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及酰基-4-羧基苯基脲衍生物、其生理学上可接受的盐、生理功能性衍生物，以及式(I)化合物，其中各基团具有给定含义，其生理学上可接受的盐及其制备方法。所述化合物适于例如作为抗糖尿病药。 |
| 国际公布 | WO2003/084922 德 2003.10.16 |
