| 公开(公告)号 | CN1970554A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200510022136.3 |
| 申请日期 | 2005.11.24 |
| 专利名称 | 坎地沙坦酯及其前体化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 重庆圣华曦药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 姜维平;贾春荣;王宗玉 |
| 地址 | 400063重庆市南岸区涂山镇黄荆坡任家湾 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都立信专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 濮家蔚 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 坎地沙坦酯前体化合物的制备方法，该前体化合物为2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1，1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(环己氧基羰氧基)乙酯(III)，其特征是由2-乙氧基-1-(4’-卤代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(环己氧基)羰基]氧]乙酯(I)与2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有机反应介质中以及为Suzuki反应所允许的催化剂和水溶性碱性化合物存在的条件下反应得到，反应过程如下 式中的X为卤族元素；R为包括三苯甲基在内的保护性取代基，R’和R”为相同或不同的H或C1-4的烷基。 |
| 摘要 | 坎地沙坦酯及其前体化合物的制备方法。该前体化合物为2-乙氧基-1-[[2′-(1-R-四唑-5-基)[1，1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-(环己氧基羰氧基)乙酯(III)，由2-乙氧基-1-(4’-卤代苯基)甲基-1H-苯并咪唑-7-羧酸1-[[(环己氧基)羰基]氧]乙酯(I)与2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸或2-(1-R-1H-四氮唑-5-基)苯基硼酸酯(II)在可以溶解的有机反应介质中以及为Suzuki反应所允许的催化剂及水溶性碱性化合物存在的条件下反应得到。该前体化合物在酸性条件下经进一步的水解，即可得到可作为药用的坎地沙坦酯。该方法能较为方便有利地制备得到坎地沙坦酯化合物。 |
| 国际公布 |
