坎地沙坦

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坎地沙坦

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

血管紧张素II受体拮抗药

药物名称：

坎地沙坦

英文名称：

Candesartan

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	坎地沙坦环己氧羰氧乙酯	Candesartan Hexetil; Atacand

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	坎地沙坦酯片	4mg；8mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素II AT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。
在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

药动学：

坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%，表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过屏障并分布到胎仔。
坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天，连续用药4周，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末清除半衰期为9-13小时。

适应症：

用于治疗原发性高血压，本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。

用法用量：

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg。

不良反应：

⑴严重的不良作用(发生率不明)：
1)血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。
2)晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。
3)急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
4)高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
5)肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT0,γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
6)粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
7)横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。
8)间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。
⑵其它的不良作用

	0.1＜5%	＜0.1%
1)过敏^注1)	皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏
2)循环系统	头晕^注2)、蹒跚^注2)、站起时头晕^注2)、心悸、发热	心脏期前收缩、心房颤动
3)精神神经系统	头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木	肢体麻木
4)消化系统	恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎	味觉异常
5)肝脏	GOT、GPT、ALP、LDH升高
6)血液	贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低
7)肾脏	BUN、肌酐升高、蛋白尿
8)其他	倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPP、尿酸升高，血清总蛋白减少	低钠血症

注1)：在这种情况下应停止服用。

注2)：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。

相互作用：

本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。由于本品不通过P450肝药酶体系代谢，并对P450代谢无影响，因此，本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。

注意事项：

1．慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者。
(2) 有高血钾的患者。
(3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药。
(4) 有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。
(5) 有药物过敏史的患者。
(6) 老年患者。
2．重要的基本注意事项
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。
(2) 由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。
(3) 由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。
a. 进行血液透析的患者。
b. 严格进行限盐疗法的患者。
c. 服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。
(4) 因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。
(5) 手术前24小时最好停止服用。
(6) 药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症)。

疗效评价：

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