| 公开(公告)号 | CN1247544C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN02811850.2 |
| 申请日期 | 2002.05.31 |
| 专利名称 | 带有杂芳基磺酰基侧链的邻氨基苯甲酰胺及其作为抗心律失常活性物质的用途 |
| 主分类号 | C07D215/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/36(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.12 DE 10128331.8 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·布伦德尔;T·伯梅;S·波伊克特;H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-31 PCT/EP2002/005956 |
| 进入国家日期 | 2003.12.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用盐， 其中： R1是 或 A是-CnH2n-； n＝0、1、2、3、4或5； D是键或-O-； E是-CmH2m-； m＝0、1、2、3、4或5； R8是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或CpH2p-R14； p是0、1、2、3、4或5； R14是苯基、萘基或杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R9是氢或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基； R10是氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、苯基、萘基或杂芳基，其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R11是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基， 其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R12是具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的链炔基、具有3、4、5或6个碳原子的环烷基、苯基、萘基或杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R13是CpH2p-R14； p是0、1、2、3、4或5； R15是具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基； R2是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基； R3是杂芳基， 其中杂芳基是未取代的或者被1、2或3个选自如下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R4、R5、R6和R7彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基， 其中，所述的杂芳基是指得自苯基或萘基的、且其中一个或多个CH基团被N代替的和/或其中至少两个相邻的CH基团被S、NH或O代替的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R(1)-R(7)的定义如权利要求所述。所述化合物作用于Kv1.5-钾离子通道并抑制人心脏心房中的钾离子流，该离子流称为超快速激活延迟整流电流。结果，它们特别适于用作新的抗心律失常活性物质，特别是用于治疗和预防心房心律失常，例如，心房纤颤(AF)或心房扑动。 |
| 国际公布 | 2002-12-19 WO2002/100825 德 |
