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取代的吡唑在制备用于治疗变态反应的药物中的应用

医药数据库中心 药学论坛 奥索-麦克尼尔药品公司/蔡辉;J·P·爱德华兹;谷音;L·卡尔森;S·P·梅杜纳;B·A·皮奥;孙思泉;R·L·图尔蒙德;魏建梅
公开(公告)号 CN1321641C  
公开(公告)日 2007.06.20  
申请(专利)号 CN01818504.5  
申请日期 2001.09.05  
专利名称 取代的吡唑在制备用于治疗变态反应的药物中的应用  
主分类号 A61K31/437(2006.01)I  
分类号 A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.9.6 US 60/230,407;2001.8.10 US 09/927,188  
申请(专利权)人 奥索-麦克尼尔药品公司  
发明(设计)人 蔡 辉;J·P·爱德华兹;谷 音;L·卡尔森;S·P·梅杜纳;B·A·皮奥;孙思泉;R·L·图尔蒙德;魏建梅  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2001-09-05 PCT/US2001/027480  
进入国家日期 2003.05.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;孟凡宏  
国省代码 美国;US  
主权项 包含下式(I)化合物或其可药用盐、酰胺、酯或者其立体异构体形式的组合物在制备用于治疗变应性病症患者的药物中的应用: 其中: 与C-R6相连的虚线不存在或是sp2键; Y是氮或R20C; Z是氮或R21C; T是氮或R2C; S是氮或R3C; 条件是S、T、Y和Z中的0-3个是氮;以及S、T、Y和Z中的一个任选是=N+-O-,其余三个都不是氮; R20选自氢、卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5卤代烷基、RoRpN、4-7元杂环基、(4-7元杂环基)-C1-5亚烷基、苯基、(苯基)C1-5亚烷基和R14OC=O; R21选自氢、卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5卤代烷基、RcRdN、4-7元杂环基、(4-7元杂环基)-C1-5亚烷基、苯基、(苯基)C1-5亚烷基和R15OC=O; R2选自氢、卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5卤代烷基、ReRfN、4-7元杂环基、(4-7元杂环基)-C1-5亚烷基、苯基、(苯基)C1-5亚烷基和R16OC=O; R3选自氢、卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氰基、C1-5卤代烷基、RgRhN、4-7元杂环基、(4-7元杂环基)-C1-5亚烷基、苯基、(苯基)C1-5亚烷基和R17OC=O; R5和R6独立地选自氢和C1-5烷基; R7和R8一起形成任选取代的5-7元杂环,所述环是不饱和的;所述环任选地被1-3个独立地选自下列的取代基取代:Rt(C=O)-、Rt(C=S)-和RtSO2; Rt是C1-6烷基;且 Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ro和Rp各自独立地选自氢和C1-5烷基; R14、R15、R16和R17各自独立地是C1-5烷基; n是0、1或2; G是C3-6链烷二基,任选地被羟基取代; Ar表示单环或双环的芳基,这些基团任选地被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素和C1-5卤代烷基; R32是氢、C1-5烷基、C1-5羟基烷基、-(C=O)NRvRx、 CHO或C1-6烷氧羰基,其中Rv和Rx各自独立地选自H、C1-5烷基、C1-5羟基烷基、C1-5杂环基、(C1-5杂环基)C1-5亚烷基和C1-5氨基亚烷基; Q是NR33、S或O; R33表示氢、C1-5烷基、苯基、苄基、苯乙基、C2-5杂环基或(C2-5杂环基)C1-5亚烷基。  
摘要 一种使用取代的吡唑类化合物治疗变应性病症,包括特应性变应性病症的方法。  
国际公布 2002-03-14 WO2002/020013 英  
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