| 公开(公告)号 | CN101068551A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041237.3 |
| 申请日期 | 2005.11.29 |
| 专利名称 | 喹啉速激肽受体拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.3 US 60/632,861 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-29 PCT/US2005/043130 |
| 进入国家日期 | 2007.05.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 及其N-氧化物， 其中： Q选自： (1)-O-CH2-， (2)-O-CH(CH3)-， (3)-O-CH(CH2OH)- (4)-N(R5)-C(R6R7)-，其中R5、R6和R7独立地选自： (a)氢和 (b)-CH3， (5)-N(R5)-， (6)-N(R5)-CO-C(R6R7)-，和 (7)-N(R5)-CH2-C(R6R7)-； Y和Z选自氢和苯，其中Y和Z中的一个是氢并且另一个是苯，并且其中苯被R12、R13和R14取代，而R12、R13和R14独立地选自： (1)氢， (2)卤素和 (3)C1-6烷基； R2和R3独立地选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，其未取代或被一个或多个选自下述基团的取代基取代： (a)羟基， (b)氧基， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)卤素， (g)-NR9R10，其中R9和R10独立地选自： (I)氢， (II)C1-6烷基， (III)苯基 (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羟基和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基) 或该-NR9R10形成吗啉，哌啶或奎宁环 (h)-NR9-COR11，其中R11独立地选自： (I)氢， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羟基和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (j)-NR9-CO2R11， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR11， (m)-CO2R11， (3)羟基， (4)C1-6烷氧基， (5)氧基， (6)卤素， (7)-CN， (8)-CF3， (9)-NR9R10， (10)-NR9-COR11， (11)-NR9-CO2R11， (12)-CO-NR9-COR11， (13)-COR11， (14)-O-(CO)R11， (15)-CO2R11， (16)-咪唑基和 (17)-三唑基； 和其可药用盐及其各个对映体和非对映体。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些喹啉化合物，其用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，和速激肽及特别是P物质抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物制剂以及这些化合物和其制剂在治疗某些疾病，包括呕吐、尿失禁、抑郁及焦虑中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/060390 英 |
