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用于治疗阿尔茨海默病的(4,5,6,7-四氢-1-H-吲哚-7-基)乙酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 默沙东有限公司/M·贝塔蒂;I·楚尔彻尔;V·A·杜蒂;T·哈里森;E·尼兹;A·史密斯
公开(公告)号 CN1950337A  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN200580014586.6  
申请日期 2005.05.06  
专利名称 用于治疗阿尔茨海默病的(4,5,6,7-四氢-1-H-吲哚-7-基)乙酸衍生物  
主分类号 C07D209/08(2006.01)I  
分类号 C07D209/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.7 GB 0410238.0  
申请(专利权)人 默沙东有限公司  
发明(设计)人 M·贝塔蒂;I·楚尔彻尔;V·A·杜蒂;T·哈里森;E·尼兹;A·史密斯  
地址 英国赫特福德郡  
颁证日  
国际申请 2005-05-06 PCT/GB2005/001756  
进入国家日期 2006.11.07  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘 玥  
国省代码 英国;GB  
主权项 一种式I化合物或其可药用的盐: 其中 V代表一个键,CH2或CH2CH2; X代表CR1a或N; Y代表CO2H或四唑; Ar代表可任选带有最多3个取代基的苯基,所述取代基独立地选自有最多6个碳原子的烃基和(CH2)m-Z,其中m是0、1或2,Z代表卤素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5; R1代表H或最多达10个碳原子的非芳族烃基,该烃基可任选地被最多3个卤素取代基或被CN、CF3、OR4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CO2R4、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR4、OCOR5或NR4COR5取代; 或者R1代表苯基、萘基、苄基或杂芳基,它们均可任选地带有最多达3个选自卤素、CF3、OCF3、CN、NO2、R5、OR4、CO2R4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR4、OCOR5或NR4COR5的取代基取代; R1a与R1的定义相同; 各R2独立地是H或C1-4烷基; R3是H或含最多达10个碳原子的烃基,该烃基可任选地被卤素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基取代; R4代表H或最多达7个碳原子的烃基,该烃基可任选地被卤素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧羰基取代;或者连接在同一氮原子上的两个R4可以构成一个5或6元杂环; R5代表除H之外的R4; p是0、1或2;和 R6代表C1-6烷基、C2-6烯基或是苯基、苄基或杂芳基,该苯基、苄基或杂芳基可任选地带有选自卤素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR4、OCOR5和C1-4烷基的最多3个取代基。  
摘要 公开了式(I)化合物。该化合物可用于治疗或预防与Aβ在脑中沉积有关的疾病。  
国际公布 2005-11-17 WO2005/108362 英  
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