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离子通道调节剂

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/R·泽尔;C·T·贝克;P·维尔;V·P·加卢洛
公开(公告)号 CN1930119A  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN200580008177.5  
申请日期 2005.03.15  
专利名称 离子通道调节剂  
主分类号 C07C257/00(2006.01)I  
分类号 C07C257/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.16 US 60/553,789;2004.3.16 US 60/553,786  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 R·泽尔;C·T·贝克;P·维尔;V·P·加卢洛  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-03-15 PCT/US2005/008761  
进入国家日期 2006.09.14  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(1A)化合物或其可药用盐 式IA 其中 各R1是(CH2)mAr1; Ar1独立地是芳基、杂芳基、杂环基或环烷基,它们均任选地被一个或多个R9取代; 各m是0、1、2、3、4、或5; 各R2独立地是(CH2)nAr2; 各n是0、1、2或3; 各Ar2独立地是芳基或杂芳基,它们均任选地被一个或多个R9取代; 各R3独立地是H,烷基或(CH2)pZ; 各p是是0、1、2或3; 各Z独立地是OCH2CH2OH、NR6R7、OR4或Ar3; 各Ar3独立地是环烷基,杂环基,芳基或杂芳基,它们均任选地被一个或多个R9取代; 或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成一个3至6元环,该环含有碳原子并且除上述氮原子外还任选含有1或2个另外的杂原子,该杂原子是NR10、O或S,其中由R3和R4形成的该环可以被1-3个R9取代; 各R4独立地是H或低级烷基; 各R5独立地是H或低级烷基; 各R6独立地是氢或低级烷基,该低级烷基可任选地被独立选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的一个或多个取代基取代; 各R7独立地是氢、(CH2)qAr4或低级烷基,该低级烷基可任选地被独立选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的一个或多个取代基取代; 各R8独立地是(CH2)qAr4或低级烷基,该低级烷基可任选地被独立选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的一个或多个取代基取代; 各Ar4独立地是芳基或杂芳基,它们均可任选地被独立选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的1至3个取代基取代; 各q是0或1; 各R9独立地是卤素、CN、NO2、OR6、SR6、S(O)2OR6、NR6R7、烷基、羟烷基、环烷基、Ar4、Ar4烷基、C1-C2全氟烷基、C1-C2全氟烷氧基、1,2-亚甲二氧基、C(O)OR6、C(O)NR6R7、OC(O)NR6R7、NR6C(O)NR6R7、C(NR6)NR6R7、NR6C(NR7)NR6R7、S(O)2NR6R7、R8、C(O)R8、NR6C(O)R8、S(O)R8或S(O)2R8;和 各R10独立地是烷基、芳基或芳烷基,它们均可任选地被一个或多个R9取代。  
摘要 本发明涉及化合物,含该化合物的组合物,以及使用该化合物和化合物组合物的方法。本文中所述的化合物、组合物和方法可以用于离子通道功能的治疗性调节,以及疾病和疾病症状、特别是由某些钙通道亚型靶物介导的疾病和疾病症状的治疗。  
国际公布 2005-09-29 WO2005/090291 英  
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