| 公开(公告)号 | CN101058584A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200710093818.2 |
| 申请日期 | 2007.05.23 |
| 专利名称 | 一种制备头孢丙烯母核 7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸的方法 |
| 主分类号 | C07D501/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D501/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海骏捷生化科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈舒明;方长明 |
| 地址 | 201822上海市嘉定区叶城路505弄209号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张劲风 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种制备头孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸的方法，其特征是包括以下步骤： a、在溶剂存在下，在-10～120℃范围内，7-氨基头孢烷酸经硅烷化保护，碘取代，与三苯基磷反应得到7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-三苯基磷亚甲基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯； b、7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-三苯基磷亚甲基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯在碱金属盐存在下，与乙醛进行丙烯化反应，得到7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-丙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯； c、7-三甲基硅基氨基-8-氧代-3-丙烯基-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸三甲基硅基酯经脱保护剂脱去三甲硅基，结晶得到目的产物7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备头孢丙烯母核7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸(7-APCA)的新方法，解决目前以价格较高、货源较缺的GCLE为原料来合成7-APCA，工艺存在的收率偏低，成本较高，质量不稳定等问题。本发明制备方法包括以下步骤：在溶剂存在下，在-10～120℃范围内，7-ACA(2)经硅烷化保护，碘取代，与三苯基磷反应得到化合物(3)化合物(3)在碱金属盐存在下，与乙醛反应，得到化合物(4)；化合物(4)经脱保护剂，结晶得到目的产物7-APCA(1)。本发明主要用于合成头孢丙烯。 |
| 国际公布 |
