公开(公告)号
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CN1823071A
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公开(公告)日
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2006.08.23
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申请(专利)号
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CN200480020195.0
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申请日期
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2004.06.10
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专利名称
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用作钾通道抑制剂的噻吩并嘧啶衍生物
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.11 US 60/477,518;2003.6.11 GB 0315950.6
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申请(专利权)人
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润生开发有限公司
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发明(设计)人
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J·福特;N·J·帕默;J·F·加塞罗尔;D·J·马奇;B·谢伯恩;M·布什费尔得;E·B·史蒂文斯
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地址
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英国剑桥
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颁证日
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国际申请
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2004-06-10 PCT/GB2004/002454
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进入国家日期
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2006.01.13
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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赵蓉民;路小龙
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(I)的化合物 其中, R1是芳基、杂芳基、环烷基或烷基; R2是H、烷基、硝基、CO2R7、CONR4R5或卤素; R3是H、NR4R5、NC(O)R8、卤素、三氟甲基、烷基、腈基或烷氧基; R4和R5是相同的或不同的,为H、烷基、芳基、杂芳基或环烷基;或者R4 和R5可以一起形成饱和的、不饱和的或部分饱和的4至7元环,其中所述环 还可以任选地包括一个或多个杂原子,所述杂原子选自N、O或S; X是O、S或NR6; R6是H或烷基; R7是氢、甲基或乙基; R8是甲基或乙基; L是(CH2)n,其中n是1、2或3;和 Y是芳基、杂环基团、烷基、烯基或环烷基; 或其药学上可接受的盐; 其前提是,当Y是苯基、被Cl或甲氧基单取代的苯基、呋喃基、四氢呋喃基、嘧啶基、吡咯烷基或1,3-苯并间二氧杂环戊烯基时,R1不是苯基、被卤素单取代的苯基和被甲基取代的苯基; 并且其中所述化合物不是: N-丁基-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-苯基-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(2-环己-1-烯-1-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(2-呋喃甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氟苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-烯丙基-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-甲基苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-(2-呋喃甲基)-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氟苯基)N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-烯丙基-5-(4-氯苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-氯苯基)-N-(四氢呋喃-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-苯基N-(四氢呋喃-2-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 5-(4-溴苯基)N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺; 1-(2-{[5-(4-甲基苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基}乙基)四氢咪唑-2-酮;和 N-(2-呋喃甲基)-5-(4-甲基苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-胺。
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摘要
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本发明提供了作为钾通道抑制剂的噻吩并嘧啶化合物。本发明也提供了包括所述化合物的药物组合物,和它们在治疗心律失常中的用途。
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国际公布
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2004-12-23 WO2004/111057 英
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