| 公开(公告)号 | CN1182153C |
| 公开(公告)日 | 2004.12.29 |
| 申请(专利)号 | CN96194468.4 |
| 申请日期 | 1996.06.03 |
| 专利名称 | 新的多拉抑放素衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07K7/04 |
| 分类号 | C07K7/04;A61K38/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.6.7 US 08/472,453 |
| 申请(专利权)人 | 艾伯特有限及两合公司 |
| 发明(设计)人 | A·浩伯特;F·艾姆林;C·A·罗莫道 |
| 地址 | 德国威斯巴登 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1996/002393 1996.6.3 |
| 进入国家日期 | 1997.12.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的肽以及它们与生理上可耐受的酸的盐：R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K其中R1是甲基、乙基或异丙基；R2是氢、甲基或乙基；R1-N-R2一起可以是吡咯烷环；A是缬氨酰、异亮氨酰、亮氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、2-乙基甘氨酰、正亮氨酰或正缬氨酰残基；B是N-甲基-缬氨酰、-亮氨酰、-异亮氨酰、-正缬氨酰、-正亮氨酰、-2-叔-丁基甘氨酰、-3-叔-丁基丙氨酰或-2-乙基甘氨酰残基；D是脯氨酰、3，4-脱氢脯氨酰、4-氟脯氨酰、4，4-二氟脯氨酰、氮杂环丁烷-2-碳酰、高脯氨酰、3-甲基脯氨酰、4-甲基脯氨酰、5-甲基脯氨酰或噻唑烷-4-碳酰残基；E是3，4-脱氢脯氨酰、4-氟脯氨酰、3-甲基脯氨酰、4-甲基脯氨酰、氮杂环丁烷-2-碳酰或4，4-二氟脯氨酰残基；F是缬氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、异亮氨酰、亮氨酰、2-环己基甘氨酰、正亮氨酰、正缬氨酰、新戊基甘氨酰、丙氨酰、β-丙氨酰或氨基异丁酰残基；X是烷基、环丙基或环戊基；t是0或1；并且K是C1-4-烷氧基、苄氧基或式R5-N-R6的氨基部分，其中R5是氢、或羟基、或C1-4烷氧基、或苄氧基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯氧基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2；R6是氢、或可以由-个或多个氟原子取代的C1-12-烷基、或-C(CH3)2CN、或-C(CH3)2CCH、或-C(CH3)2C＝CH2、或-C(CH3)2CH2OH、或-C(CH3)2CH2CH2OH、或-(CH2)V-C3-7-环烷基，其中v＝0，1或2，其可以被甲基取代、或降麻黄碱基、或降假麻黄碱基、或喹啉基、或吡嗪基、或金刚烷基、或-CH2-苯并咪唑基、或-CH2-金刚烷基、或α-甲基-苄基、或α-二甲基苄基、或-(CH2)v-苯基，其中v＝0，1，2或3；其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-(CH2)m-萘基，其中m＝0或1；其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-(CH2)W-二苯甲基，其中w＝0，1或2；其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或联苯基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或吡啶基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或吡啶甲基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-CH2-CH2-吡啶基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并噻唑基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并异噻唑基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并吡唑基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-7-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或苯并噁唑基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或-(CH2)m-芴基，其中m＝0或1；其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧基、卤素、可以形成环状系统的C1-4-烷基、氰基、羟基、N(CH3)2、COOMe、COOEt、COOiPr、或CONH2、或嘧啶基，其可以是由多达两个取代基取代的，所说取代基可以独立地是CF3、硝基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-烷氧 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)：R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K(其中R1、R2、A、B、D、E、F、K、X和t具有说明书中所指出的含义)的新多拉抑放素衍生物及其制备方法。这些新物质具有抗肿瘤作用。 |
| 国际公布 | WO1996/040752 英 1996.12.19 |
