| 公开(公告)号 | CN1662537A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814483.2 |
| 申请日期 | 2003.04.18 |
| 专利名称 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物和含有该衍生物的NAD(P)H氧化酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.23 JP 121519/2002 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 濑野薰;西耕一;松尾嘉之;藤下利夫 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/005024 2003.4.18 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 宠立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下式所示化合物或其前药、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中在式(Ia)中：R1a、R2a、R3-R5各自独立代表氢、卤素、可被取代的低级烷基、可被取代的低级烯基、可被取代的低级炔基、可被取代的环烷基、可被取代的环烯基、可被取代的环炔基、可被取代的芳基、可被取代的杂环基、羟基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的杂环基氧基、可被取代的酰基、可被取代的一取代羰氧基、可被取代的氨基甲酰基、重氮基、可被取代的脒基、叠氮基、亚硝基、硝基、可被取代的氨基、可被取代的亚氨基、氰基、巯基、可被取代的一取代硫、可被取代的一取代硫氧基、可被取代的一取代亚硫酰基、可被取代的一取代磺酰基、磺基或三取代的甲硅烷基，并且R1a、R2a和R3-R5的任何组合可一起形成环结构；条件是将以下(i)-(x)排除在外：(i)一种化合物：其中R1a是氢、OH、低级烷基、碳原子数为3-8的环烷基、卤代低级烷基或苯基，R2a是氢、低级烷氧基羰基、低级烷氧基、卤素、低级烷基、碳原子数为3-8的环烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、羧基、羧基低级烷基、-CONHR6(R6：氢、可具有卤原子的苯基或低级烷基)、氰基、可具有选自羟基、卤原子、低级烷基、低级烷氧基和苯硫基的取代基的苯基、苯环上可具有选自羟基和低级烷氧基的取代基的苯基低级烷基、低级烷酰氧基低级烷基、苯甲酰基、可具有卤原子的低级烷酰基或可具有选自苯基和卤原子的取代基的羟基低级烷基，R3是氢或OH，R4是氢、低级烷基、低级烷氧基低级烷基或卤代低级烷基，R5是：R6是氢、低级烷基或低级烷氧基；(ii)一种化合物：其中R1a和R2a各自独立是氢、卤素、CN、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基或(取代的)苯基，R3是(取代的)芳基或(取代的)杂芳基；(iii)一种化合物：其中R1a是氢、(取代的)低级烷基、环烷基、噻吩基、呋喃基、低级烯基或(取代的)苯基，R2a是氢或低级烷基，R3是可被取代的氨基；(iv)一种化合物：其中R1a是氢、烷基、OH、O-烷基、卤基、氨基或硝基，R2a是：其中X是CH或N，R2a环上的氮原子可被取代，R3和R5各自独立是氢、烷基、烯基、炔基、芳基、卤基、OH或杂环基；(v)一种化合物：其中R1a是氢、烷基、烷氧基、OH、卤基、NO2或NH2，R2a是氢、(取代的)烷基、环烷基、烷氧基、(取代的)烯基、(取代的)炔基、(取代的)芳基、(取代的)杂环基、烷氧基-NRR、NO2、OH、NH2或(取代的)杂芳基，R3和R4各自独立是氢、烷基、芳基、环烷基、OH、卤基、氨基或硝基，R5是氢、(取代的)烷基、环烷基、芳基、(取代的)杂环基、卤基、OH或(取代的)杂芳基；(vi)一种化合物：其中R2a是取代的乙酰基或被杂环取代的低级亚烷基或低级亚烯基，R3是可被取代的苯基；(vii)一种化合物：其中R1a和R2a各自独立是氢、卤素、(取代的)烷基、(取代的)烯基、(取代的)芳基、(取代的)芳烷基、(取代的)杂环基或一起形成亚烷基，R3是可被取代的氨基；(viii)一种化合物：其中R1a是氢、烷基、环烷基、烷氧基、(烷基)氨基、芳基或杂芳基，R2a是氢、烷基、卤素、氰基、羟基或烷氧基，R3是可被取代的氨基或可被取代的烷氧基，R5是芳基；(ix)一种化合物，其中R1a是被选自下列的取代基取代的低级烷基：羧基、低级烷氧基羧基和取代的氨基甲酰基，R2a是氢，R3是苯基羰基氨基，其中所述苯基可被取代，R4和R5是氢；(x)(2，5-二甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)琥珀酸；其中(i)-(x)化合物中未定义的取代基代表任何取代基。 |
| 摘要 | 一种式(Ia)所示化合物(其中R1a、R2a、R3至R5与说明书中的定义相同)、其前药、其药学上可接受的盐或其溶剂合物。所述化合物可用于预防或治疗与NAD(P)有关的疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/091256 日 2003.11.6 |
