☆ ☆☆☆考点95：缓释制剂
1.含义：缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药物作用的制剂。
2.特点
（1）生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。
（2）克服了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。
（3）不宜制成缓释制剂的药物有：①生物半衰期（t1/2）很短（小于lh）或很长（大于24h）的药物；②单服剂量很大（大于1g）的药物；③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物；④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
3.缓释制剂的类型：①骨架分散型缓释制剂。常见的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。②膜控型缓释制剂。常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释 微囊剂。③缓释乳剂。④注射用缓释制剂。⑤缓释膜剂。系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。
4.缓释制剂的制法
（1）减小药物溶出速率：常见的方式有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性骨架中、将药物包藏在亲水胶体物质中。
（2）减小扩散速度：常见的方式有包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片剂、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成药树脂、制成乳剂。
☆ ☆☆考点96：控释制剂
1.含义：控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
2.特点
（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8～10h，减少了服药次数。同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象。
（2）对胃肠道刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。
（3）治疗指数小、消除半衰期短的药物制成控释制剂可避免频繁用药而中毒的危险。
3.类型
（1）渗透泵式控释制剂：常以渗透泵片口服给药，片心为水溶性药物与水溶性聚合物或其他辅料组成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基醋酸 纤维素等包衣成半透膜壳，壳顶一端用适当方法（如激光）钻一细孔，口服后，消化液中的水通过半透膜进入片心，使药物溶解成为饱和溶液，"泵"的作用使药物 由小孔持续渗出，直到片心内药物溶解释放完全为止。片心的吸水速度决定于膜的渗透性能和片心的渗透压。渗透泵型片剂的释药速度在胃中与在肠中的释药速度相 等。膜的厚度、孔径、孔率，片心的处方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的成败关键。
（2）膜控释制剂：膜控释制剂系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系。常见的有：①封闭型渗透性膜；②微孔膜包衣；③多层膜控释片；④眼用控释制剂；⑤皮肤用控释制剂；⑥子宫用控释制剂。
（3）胃驻留控释制剂：常见的有：①胃内漂浮片。系指服用后亲水胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂，有单层片和双层片。②胃内漂浮一控释组合给药系统。