☆ ☆考点105：药物的代谢
药物的代谢系指药物在体内经药物代谢酶等作用，发生化学变化的过程。大多数药物经过代谢而灭活，少数药物经过代谢后比母体药物的药效更强，可称为 活化过程。药物代谢的主要部位在肝脏。药物代谢反应的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。影响药物代谢的主要因素有给药途径、给药剂量与体内酶的作 用、生理因素等几个方面。
☆ ☆考点106：药物的排泄
排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经尿液、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄，其中肾脏是主要的排 泄器官。药物的肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。肾小管的重吸收主要与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH值和尿量密切相关，通常脂溶性非 解离型药物的重吸收大，尿量增加可降低肾小管中药物浓度，从而影响肾小管重吸收。
为了反映肾脏的排泄功能，常用肾清除率（Clr）表示。所谓肾清除率系指每单位时间内从肾脏排出的某一药物的总量与当时血药浓度的比值。若一个药物经肾小球滤过而没有肾小管的分泌和重吸收，肾清除率的正常值为120ml/min.
☆ ☆考点107：隔室模型
药物分布常用"隔室模型"进行描述，即将体内血药浓度相同的分布区域看作同一隔室，同一隔室中药物处于动态平衡状态，而不同隔室之间仍在进行转运与分布。
1.单室模型：药物进入机体后，能够迅速、均匀分布到全身各组织、器官和体液中，然后通过排泄或结构转化而消除。此时，可以将整个机体看成药物转运动态平衡的"均一单元"，即一个隔室，这种模型称为单室模型。医学全在.线www.med126.com
2.双室模型：药物进入机体后，能够很快进入机体的某些部位，但对另外一些部位则需要一段时间才能完成分布。从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统，即双室模型。
☆ ☆☆☆考点108：药物转运的速度过程
1.一级速度过程：药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即一级转运速度或称一级动力学过程。一级动力学过程具有 以下特点：①半衰期与剂量无关；②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比；③一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。
2.零级速度过程：药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速度均为零级速 度过程，亦称零级动力学过程。消除过程属于零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加；药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。
3.受酶活力限制的速度过程：当药物浓度较高而出现酶活力饱和时的速度过程称之为受酶活力限制的速度过程，或称Michaelis-Menten型速度过程，亦称米氏动力学过程。