☆ ☆☆☆☆考点109：药物动力学常用参数
1.速率常数：是描述速度过程的重要的动力学参数，单位为时间的倒数，如h-1.一定量的药物转运速率与转运的药物量的关系用数学公式表示为：
式中，dX/dt为药物转运的速率；X为药物量；k为转运速率常数；n为级数。
常见的速率常数有：
k：吸收速率常数；
ka：总消除速率常数；
ke：尿药排泄速率常数；
km：代谢速率常数；
k12：双室模型中，从中央室向周边室转运的一级速率常数；
k21：双室模型中，从周边室向中央室转运的一级速率常数；
k10：双室模型中，从中央室消除的一级消除速率常数；
ko：为零级滴注（或输入）速度。
2.生物半衰期（t1/2）：某一药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的指标。
3.表观分布容积（Vd）：是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用V表示。
式中，Vd为表观分布容积，X为体内药物量，C为血药浓度。表观分布容积的单位通常以L或L/kg表示。
表观分布容积大小反映了药物的分布特性。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；通常亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。
4.体内总清除率（TBCL）或清除率（Cl）：从血液或血浆中清除药物的速率，每分钟所清除的药物量等于清除率与血药浓度的乘积。多数药物经肝的生物转化或肾排泄而消除，因此，药物的总清除率等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和。医.学全.在.线网站www.med126.com
☆ ☆考点110：溶出度
1.含义：溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
2.溶出度的测定
（1）测定的范围：①生物利用度较低的制剂。如主药成分不易从制剂中释放、在消化液中溶解缓慢、或久贮后变为难溶物、与其他成分共存易发生化学变 化等。②可能产生明显不良反应的制剂。如药理作用强烈；安全系数小，剂量曲线陡峭；溶出速度过快，口服后血中药物浓度骤然升高的制剂。
（2）测定的方法：《中国药典》收载的溶出度测定法有第一法、第二法、第三法（转篮法、桨法、小杯法和循环法）。
（3）数据处理：①累积溶出最大量y∞为溶出操作经历相当长时间后，有效成分、指标成分或有效成分和指标成分累积溶出的最大量，通常为100%或 接近100%；②出现累积溶出百分比最高的时间tmax；③溶出50%的时间t0.5或t50%；④溶出某百分比的时间tx，如td表示溶出63.2%的 时间；⑤累积溶出百分比-时间曲线下的面积AUC。