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盐酸芦氟沙星胶囊

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第二批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:盐酸芦氟沙星胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Rufloxacin Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yɑnsuɑn Lufushɑxinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份为:盐酸芦氟沙星。其化学名称为:9-氟-10-(N-4-甲基哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐。
结构式:
分子式:C17H18FN3O3S?HCl
分子量:399.87

【性状】
本品为胶囊剂。

【药理毒理】
本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。
本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】
口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(T1/2?)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定的抗菌活性。
本品主要以原形自肾排泄,约为50%,胆汁排泄占1%,以代谢物排出量约占2%,另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道,再经粪便排泄。

【适应症】
用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

【用法用量】
口服。一次0.2g,一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5~10日。医/学全在线www.med126.com对前列腺炎的疗程可达4周。

【不良反应】
(1)胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐
(2)中枢神经系统反应可有头昏、头痛嗜睡失眠
(3)过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。
(4)偶可发生:①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤;②血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现;③静脉炎;④结晶尿,多见于高剂量应用时;⑤关节疼痛。
(5)少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

【禁忌】
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】
(1)由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
(2)本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
(3)肾功能减退者应慎用,需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟,宜隔天使用。
(4)应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
(5)肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。医学考试网
(6)原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
(7)本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力,因此驾驶员或机器操作者应慎用。
(8)使用本品过程中,若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生,应立即停药并采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

【药物相互作用】
(1)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
(2)本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(T1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
(3)环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
(4)本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间,并调整剂量。
(5)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
(6)本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(T1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
(7)含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。

【药物过量】

【规格】
0.2g(按芦氟沙星计)

【贮藏】
遮光,密封,在干燥处保存。医学全在/线www.med126.com

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产单位】
企业名称:
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