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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:艾司唑仑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

艾司唑仑

艾司唑仑副作用;别名:三唑氮卓、三唑氯安定、舒乐安定、舒坦乐安定、忧虑定、Estazolamum、Eurodin、Surazapam、Surazepam;艾司唑仑适应症:1.主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧。2.还可用于癫痫和惊厥。3.麻醉前给药。;艾司唑仑药理学作用:艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,并能降低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用,镇静催眠作用比硝西泮强2.4~4倍。睡醒后精神爽快、无后遗效应。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇静及催眠药物 三级分类:苯二氮卓类药物 
 药品英文名
Estazolam
 药品别名
三唑氮卓、三唑氯安定、舒乐安定、舒坦乐安定、忧虑定、Estazolamum、Eurodin、Surazapam、Surazepam
 药物剂型
1.片剂:1mg,2mg;2.注射剂(粉):2mg。
 药理作用
艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,并能降低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用,镇静催眠作用比硝西泮强2.4~4倍。睡醒后精神爽快、无后遗效应。
 药动学
口服吸收良好,1~2h血药浓度达峰值。可迅速分布于全身各组织,以肝、脑的血药浓度最高,可透过胎盘屏障。在肝脏代谢,代谢物经肾排泄,也可泌入乳汁。半衰期β相为2h左右,其代谢物的半衰期β相约为4h。
 适应证
1.主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧。2.还可用于癫痫和惊厥。3.麻醉前给药。
 禁忌证
1.重症肌无力患者;2.新生儿。
 注意事项
1.慎用:(1)老年高血压患者;(2)心、肝、肾功能不全者;(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者;(4)有药物滥用或成瘾史者;(5)运动过多症患者;(6)低蛋白血症患者;(7)严重的精神抑郁者;(8)急性闭角型青光眼者;(9)严重慢性阻塞性肺病患者;(10)孕妇及哺乳妇女。医学/全在线www.med126.com2.药物对儿童的影响:本药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,可导致中枢神经持久抑制。3.药物对老人的影响:老年人的中枢神经对本药也较敏感,可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心脏停搏。4.药物对妊娠的影响:本药可透过胎盘。在妊娠初期三个月,有增加胎儿致畸的危险,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本药,可导致新生儿肌张力软弱。5.药物对哺乳的影响:代谢产物可分泌入乳汁,乳母服用可使婴儿体内本药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难、体重减轻。
 不良反应
本药使用常规剂量时无明显不良反应。用量过大时,可出现轻微乏力、口干、嗜睡、头胀、头晕等,减小剂量可自行消失。
 用法用量
口服给药:1.镇静:每次1~2mg,每天3次。2.催眠:每次1~2mg,睡前服。3.抗癫痫:每次2~4mg,每天3次。4.麻醉前给药:每次2~4mg,手术前1h服用。医/学全在线www.med126.com
 药物相应作用
1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用时,可相互增效;阿片类镇痛药的用量至少应先减至1/3,而后按需逐渐增加。2.与西咪替丁合用时,可使本药清除减慢,血药浓度升高。3.与酮康唑合用可升高艾司唑仑的血药浓度,增加其不良反应(如过度镇静、乏力、口齿不清、反应迟钝和其他神经精神障碍),延长其作用时间。4.与利托那韦合用,可增加本药的血药浓度,有引起过度镇静与抑制呼吸的潜在危险。5.与易产生依赖性的药物合用,依赖性增加。6.与钙离子通道拮抗药合用,可使血压下降加重。7.与卡马西平合用时,由于卡马西平诱导肝微粒体酶,使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。8.本药与左旋多巴合用,可降低后者疗效。9.与扑米酮合用,可引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。10.与普萘洛尔合用时,可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。11.服用本药时饮酒,可使本药增效。12.烟草中的某些成分可诱导肝药酶,从而加速艾司唑仑经肝脏的代谢清除。
 专家点评
镇静催眠作用比硝西泮强2.5~4倍,本品特点为作用强、用量小、毒副作用小、对肝、肾功能及骨髓、血、尿常规无影响、治疗安全范围大。医学全/在线www.med126.com
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