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| 一级分类：消化系统药物 二级分类：止吐及催吐药物 三级分类： | |
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| 片剂：每片含本品50mg，100mg。注射剂：每支1mL含本品20mg。 | |
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| 本品是一种选择性5-羟色胺(5-HT1)受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。本品口服和静注用于防治癌症化疗引起的恶心或呕吐。静脉注射完全阻止恶心和呕吐的剂量为0.5mg/kg。口服产生同样效果的剂量为2mg/kg。本品对其他5-HT受体，α-或β-肾上腺素能受体、多巴胺D2受体、毒蕈碱受体无显著的亲和力和钙拮抗活性。医/学全在线www.med126.com5-HT3拮抗联用地塞米松或其他皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的治疗方案。美国FDA建议本品也可用于预防和治疗术后恶心和呕吐。 | |
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| 静脉注射本品后，消除半衰期t1/2为10min，本品在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼(MDL74、156)，此活性代谢物的Cmax约35min达到。此活性代谢物在肝脏中经CYD2D6和CYP3A进一步代谢，而后随尿液和粪便排出，血浆半衰期t1/2为8h，清除率为13.4mL/(min·kg)。代谢物MDL74.156本身具有较强的5-HT受体拮抗作用。 | |
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| 适用于肿瘤化疗药物引起的恶心和呕吐，也可用于预防和治疗术后恶心和呕吐。 | |
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| 本品不良反应与昂丹司琼和格拉司琼类似，有轻微的头痛、头昏等。通常临床症状不明显，可自行恢复。可出现剂量相关的短暂的心电图变化。 | |
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| 口服，100mg/次，1次/d；静脉注射每次5mg/kg，1次/d。 | |
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| 本品止吐作用比其他5-HT3受体拮抗作用更强，对609例使用顺铂的患者进行随机试验表明：单剂量静注本品1.8mg/kg，对预防急性呕吐完全有效者为49%。本品2.4mg/kg静注有效率为46%，而昂丹司琼32mg静注有效率50%。医/学全在线www.med126.com本品静注的止吐效果与格拉司琼等同。本品100mg单剂量口服使用于中度止吐患者，约60%患者能完全预防其呕吐反应。 | |
