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| 一级分类：内分泌系统药物 二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类： | |
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| 为第一代磺酰脲类口服降血糖药。1.选择性作用于胰岛β细胞，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。 | |
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| 本品口服吸收，tmax为2～3h，蛋白结合率为95%～97%，主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物，经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h，作用维持6～12h。 | |
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| 适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用本品。因本品作用缓和，更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。医学全.在线www.med126.com不适用于糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外，本品可用于胰岛肿瘤的诊断。 | |
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| 1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。2.注意用药的适应证及药物不良反应。 | |
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| 1.低血糖反应：本品作用缓和，很少引起低血糖反应。但因本品经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。2.胃肠道反应：较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。 | |
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| 第1、2天每天口服3次，每次1g；第3天开始以每天3次，每次0.5g的维持量，饭前服用。胰岛肿瘤的诊断：静脉注射1g甲苯磺丁脲钠盐（溶于20ml生理盐水中)，2min内即见血糖下降，维持3h左右。医学全在.线www.med126.com此反应特异，可用作诊断，但应防止低血糖的发生。 | |
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| 1.与抗凝血药如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使本品代谢减慢，降血糖作用增强。此外，本品与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。2.与氯霉素合用，后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性，使本品的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速本品的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使本品游离药物浓度上升，降血糖作用增强。5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低本品的降血糖作用。6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制本品促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。9.单胺氧化酶抑制剂（MAOI)能促使胰腺释放胰岛素，与本品合用时，本品能加强MAOI的作用。10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与本品合用时应适当减少本品用量。医学全.在线www.med126.com11.本品能增强乙醇毒性，治疗期间应戒酒。 | |
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| 由于新一代药物的应用，目前在临床上已有很少应用此药。 | |
