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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:卡波醌的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

卡波醌

卡波醌副作用;别名:卡巴醌、爱斯醌、卡巴苯醌、Carbazilquinone;卡波醌适应症:肺癌、恶性淋巴瘤、慢性骨髓性白血病主观及客观症状的缓解,注射剂亦用于消化道癌(胃癌),卵巢癌主客观症状的缓解。;卡波醌药理学作用:本品作用机制系抑制肿瘤细胞DNA、RNA的生物合成,尤以抑制DNA作用显著,体外实验发现本品的杀细胞作用与浓度和作用时间相关。动物实验证实,小鼠白血病L1210,使用本品可完全治愈(存活60天)且对晚期白血病L1210小鼠有延长生命的作用,对接种有小鼠白血病L1210,C1998,艾氏腹水癌,肉瘤180(腹水型),大鼠腹水肝癌AH13,44,66,130,272,7974的动物均有延长生命的效果,且对小鼠由甲基胆蒽诱发的癌、小鼠自发性乳腺癌均有抑制肿瘤生长的作用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Carboquone
 药品别名
卡巴醌、爱斯醌、卡巴苯醌、Carbazilquinone
 药物剂型
1.片剂:0.25mg,0.5mg;2.注射剂(粉):1mg(附溶解液10ml,含无水磷酸氢钠40mg)。
 药理作用
本品作用机制系抑制肿瘤细胞DNA、RNA的生物合成,尤以抑制DNA作用显著,体外实验发现本品的杀细胞作用与浓度和作用时间相关。动物实验证实,小鼠白血病L1210,使用本品可完全治愈(存活60天)且对晚期白血病L1210小鼠有延长生命的作用,对接种有小鼠白血病L1210,C1998,艾氏腹水癌,肉瘤180(腹水型),大鼠腹水肝癌AH13,44,66,130,272,7974的动物均有延长生命的效果,且对小鼠由甲基胆蒽诱发的癌、小鼠自发性乳腺癌均有抑制肿瘤生长的作用。
 药动学
14C标记的卡波醌给小鼠口服后24h内,尿及粪中的排泄量分别为47%和30%,体内残留量约3%。放射自显影表明本品口服后1h,放射性最高浓度存在于肝、肾、胆囊、膀胱、肠道内容物等,其次肺、垂体、涎腺也有高浓度移行,静脉注射本品血浆中t1/2α为10min,t1/2β为15min,本品在肝内迅速代谢,主要经尿液和粪便排泄。
 适应证
肺癌恶性淋巴瘤、慢性骨髓性白血病主观及客观症状的缓解,注射剂亦用于消化道癌(胃癌),卵巢癌主客观症状的缓解。
 禁忌证
1.骨髓功能抑制的患者及对本品有严重过敏史的患者禁用。2.孕妇禁用。
 注意事项
1.肝肾功能不全,或并发感染的患者及水痘患者慎用(可能出现致命的全身障碍)。医/学全在线www.med126.com2.哺乳期给药的安全性尚未确立,哺乳期妇女给药时应中止哺乳。3.小儿给药时,应特别注意不良反应,慎重给药,小儿及育龄患者给药时应考虑对性腺的影响。4.本品必须由医生处方和指导使用。5.因可发生骨髓抑制等严重不良反应,应经常进行临床检查(血象,肝功能肾功能),仔细观察患者状况异常时,应减量停药。长期使用时不良反应较强且具迁延性,应慎重,感染与出血倾向或恶化时应注意。6.本品不应做皮下或肌内注射,静脉注射时如药液渗漏至血管外可使注射部位硬结,坏死,应小心注射本品,注射时勿使外漏。7.一旦溶解应迅速使用,不得留用。
 不良反应
1.血液:可见白细胞减少,血小板减少,贫血,偶见出血倾向,骨髓抑制等,出现时应停药或减量。2.过敏:偶见皮疹,休克等过敏症状,出现时应停药。医学.全在线www.med126.com3.胃肠道反应:偶见恶心呕吐腹泻等。4.其他:偶见感觉障碍,头痛,全身倦怠感,脱发,蛋白尿,发热,色素沉着等。
 用法用量
1.口服:成人每天1~1.5mg,分2~3次服。2.静脉注射:连续给药为每天1mg;间歇给药为1周4~6mg,分2~3次使用。3.动脉内给药:每周4~6mg。无论口服、静脉注射或动脉内给药,剂量可随年龄、症状、体重适当增减。
 药物相应作用
本品与其他抗癌药混合注射时,如混合后的pH为酸性(5以下)或碱性(pH9以上)时本品易分解。本品可与含钙化合物生成卡波醌钙螯合物沉淀,故不能与之混合注射。
 专家点评
本品在小儿及育龄妇女使用要注意对性腺的影响,慎重给药,本品毒副作用较多,在有其他药物可用的条件下,应尽量少用本品。医学全.在线www.med126.com
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