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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：激素类 三级分类： | |
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| 为新一代芳香化酶抑制剂。通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比氨鲁米特强150～200倍。它作用的选择性高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺激素的合成，大剂量对肾上腺分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。 | |
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| 口服本品后药物吸收迅速而完全，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%，血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物，几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。医.学全在线www.med126.com | |
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| 主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌患者。 | |
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| 1.对本药及其辅料过敏者。2.绝经前妇女。3.严重肝功能损害者。4.哺乳妇女。5.儿童。 | |
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| 1.严重的肾功能受损者慎用本品。2.药物对妊娠的影响：本药应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本药，应注意本药对胎儿的潜在危险。3.药物对检验值或诊断的影响：少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。医学全/在线www.med126.com4.老年患者、轻中度肝功能损害、肌酐清除率每分钟大于或等于10ml的患者无须调整剂量。5.本药对肾上腺产生的皮质激素和醛固酮的影响很小，因此在使用本药时不需辅助补充糖皮质激素和盐皮质激素。 | |
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| 常规剂量不良反应发生时主要表现为：1.恶心(2%～9%)、头痛(0～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0～9%)和体重增加(2%～8%)。2.便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律失常、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。 | |
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| 来曲唑与他莫昔芬合用时，由于他莫昔芬诱导细胞色素P450酶，所以导致来曲唑血浆浓度下降。这种相互作用的临床意义现在还未明确。 | |
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| 一项多国、多中心临床研究表明，来曲唑对于绝经后ER、PR阳性的晚期乳腺癌的有效率、从治疗到进展时间、2年有效率均明显高于他莫昔芬。另有研究表明，常规剂量的来曲唑对雌激素的抑制水平明显高于同类药物如阿那曲唑。医学全.在线www.med126.com因年龄、肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。 | |
