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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:氟他胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氟他胺

氟他胺副作用;别名:缓退瘤、氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至尔、Fugerel、Eulexin、Flutan;氟他胺适应症:前列腺癌,用于未经治疗或激素治疗无效或复发的患者。;氟他胺药理学作用:本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,并进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:激素类 三级分类: 
 药品英文名
Flutamide
 药品别名
缓退瘤、氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至尔、Fugerel、Eulexin、Flutan
 药物剂型
片剂:250mg。
 药理作用
本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,并进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。
 药动学
3H标记,口服本品每次250mg,每天3次,进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2-羟化物,该羟化物具有与原药相当的抗激素活性,二者血清t1/2为5~6h,投药后1h本品占血浆总放射活性的2.4%,其羟化物为22.9%。动物实验证明,口服本品后6h组织中药物浓度达峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。原药及其主要代谢产物不在性器官(前列腺和睾丸)内聚集。医学全在/线www.med126.com主要经尿排出。
 适应证
前列腺癌,用于未经治疗或激素治疗无效或复发的患者。
 禁忌证
1.过敏者禁用。2.严重肝脏损害者禁用。
 注意事项
1.合并心血管病的患者慎用。2.长期用药者应定期复查肝功、精子数量、精神状态、皮肤改变等。
 不良反应
1.男性乳房女性化、乳房触痛、溢乳,减量或停药后消失。医/学全在线www.med126.com2.恶心、呕吐腹泻便秘,食欲增加少见。3.失眠、疲倦、乏力、头痛、头晕、视物模糊、口渴、抑制等症状偶见。4.精子数减少、性欲减退、淋巴水肿、狼疮样综合征、血尿、血栓、瘙痒、尿液变黑、持久性厌食、肝功能暂时性异常罕见。5.潜在性心血管影响,较己烯雌酚明显减轻。
 用法用量
250mg,每天3次,口服。
 药物相应作用
促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾酮分泌,与本药合用可增加疗效,与华法林合用可增加出血倾向。
 专家点评
氟他胺为非类固醇类抗雄激素药物,用于晚期前列腺癌的治疗,疗效与己烯雌酚相当或略高。医/学全在线www.med126.com配合睾丸切除应用疗效和生存率均有提高,可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线药物。
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